UK 383367

N° de catalogueS2224 Lot:S222451

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Données techniques

Formule

C15H24N4O4
Poids moléculaire 324.38 N° CAS 348622-88-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (30.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description UK-383367 est un inhibiteur de la procollagène C-protéinase (BMP-1) avec une IC50 de 44 nM, et présente une excellente sélectivité par rapport aux MMPs.
Cibles
Procollagen C proteinase
44 nM
In vitro UK-383367 est efficace pour pénétrer la peau humaine. UK-383367 inhibe le dépôt de collagène avec une IC50 d'environ 2 5M. UK-383367 a une affinité modeste pour tous les sous-types de PDE-4, PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c et PDE-4d, avec une IC50 de 1,8 5M, 1,5 5M, 2,4 5M et 0,9 5M, respectivement. UK-383367 est un composé faiblement acide et lipophile.
In Vivo Les valeurs de liaison aux protéines plasmatiques pour UK-383367 chez le rat, le chien et l'homme sont respectivement de 95%, 93% et 94%. L'UK-383367, après incubation dans le plasma de rat, entraîne une demi-vie de 49 min. L'UK-383367, après administration intraveineuse unique (2 mg/kg) au rat, entraîne une clairance plasmatique de 157 mL min−1 kg−1, un volume de distribution de 12 L kg−1, et une demi-vie d'élimination de 0,8 heure. L'UK-383367, après administration intraveineuse unique (0,5 mg/kg) au chien, entraîne une clairance plasmatique de 35 mL min−1 kg−1, un volume de distribution de 4,6 L kg−1, et une demi-vie d'élimination de 1,5 heure. L'UK-383367, après administration orale (2 mg/kg) au chien, entraîne une Cmax de 110 ng/mL, un Tmax de 0,5-1,5 heure et une biodisponibilité orale de 13%.

Protocole (de référence)

Étude animale :[3]
  • Modèles animaux

    Sprague–Dawley rats

  • Dosages

    2 mg/kg

  • Administration

    Intravenously

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Validation du produit par le client

The mobility of MKN45 was assayed. Cells was treated with 400 nM, 800 nM, or 1600 nM UK 3367.

Données de [ , , BMC Cancer, 2018, 18:508 ]

De Selleck UK 383367 A été cité par 6 Publications

Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer [ ACS Chem Biol, 2021, 10.1021/acschembio.0c01000] PubMed: 33765766
Poldip2 mediates blood-brain barrier disruption and cerebral edema by inducing AQP4 polarity loss in mouse bacterial meningitis model [ CNS Neurosci Ther, 2020, 10.1111/cns.13446] PubMed: 32790044
Extracellular BMP1 is the major proteinase for C-terminal proteolysis of type I procollagen in lung fibroblasts [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00012.2020] PubMed: 33206546
[ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, ] PubMed: 31545926
Clinical significance and biological role of cancer-derived Type I collagen in lung and esophageal cancers [ Thorac Cancer, 2019, 10(2):277-288] PubMed: 30604926
Upregulation of bone morphogenetic protein 1 is associated with poor prognosis of late-stage gastric Cancer patients [Hsieh YY, et al. BMC Cancer, 2018, 18(1):508] PubMed: 29720137

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