Données techniques
| Formule | C17H20N2O2.HCl |
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| Poids moléculaire | 320.81 | N° CAS | 105826-92-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 64 mg/mL (199.49 mM) | ||||
| DMSO | 35 mg/mL (109.09 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Tropisetron HCl (ICS 205-930) est un antagoniste puissant et sélectif du 5-HT3 receptor et un agoniste du α7-nicotinic receptor, utilisé pour traiter les nausées et les vomissements suite à une chimiothérapie. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le Tropisetron est un ligand de haute affinité pour les deux α7 nAChR et 5HT3R. Le Tropisetron a une très faible affinité pour les autres sous-types nicotiniques testés. Le Tropisetron est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la sérotonine 3 (5-hydroxytryptamine3; 5-HT3) avec des propriétés antiémétiques, probablement médiatisées par l'antagonisme des récepteurs à la fois aux sites périphériques et dans le système nerveux central. Le Tropisetron est un puissant inhibiteur des événements précoces et tardifs de l'activation des lymphocytes T médiatisée par le TCR. Le Tropisetron inhibe spécifiquement la transcription du gène de l'IL-2 et la synthèse de l'IL-2 dans les lymphocytes T stimulés. Le Tropisetron inhibe à la fois la liaison à l'ADN et l'activité transcriptionnelle de NFAT et AP-1. Le Tropisetron est un puissant inhibiteur de l'activation de NF-(kappa)B induite par le PMA plus l'ionomycine, mais en revanche, l'activation de NF-(kappa)B médiatisée par le TNF(alpha) n'est pas affectée par cet antagoniste. Le Tropisetron agit sur les α7 nAChRs des cellules ganglionnaires rétiniennes (RGC) isolées de porc pour fournir une neuroprotection contre l'excitotoxicité induite par le glutamate. Le Tropisetron agit pour diminuer les niveaux de p38MAP kinase afin d'inhiber l'apoptose. Le Tropisetron est capable de protéger les cellules ganglionnaires rétiniennes (RGC) d'une agression par le glutamate de manière dose-dépendante lorsqu'il est appliqué aux cultures 1 heure avant l'application de glutamate. | |
| In Vivo | Le Tropisetron (1 mg/kg i.p.) améliore significativement le traitement inhibiteur déficient du potentiel évoqué auditif P20-N40 chez les souris DBA/2. |
Protocole (de référence)
Références
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