Trifluridine (NSC 75520)

N° de catalogueS1778 Lot:S177803

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Données techniques

Formule

C10H11F3N2O5
Poids moléculaire 296.2 N° CAS 70-00-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.18 mM)
Water 59 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 59 mg/mL (199.18 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Trifluridine (NSC 75520), également connue sous le nom de NSC 529182, Viroptic, Trifluorothymidine, ou TFT, est un agent antiviral anti-herpès qui agit en interférant avec la réplication de l'ADN viral et est principalement utilisée pour les yeux.
Cibles
DNA synthesis
In vitro Trifluridine (NSC 75520) inhibe la prolifération des cellules de la moelle osseuse de souris et des cellules de carcinome colorectal humain implantées chez des souris nues de manière dose-dépendante. Elle inhibe également la formation de colonies de cellules de la moelle osseuse de manière concentration-dépendante. Ce composé et la 2'-désoxy-5-fluorouridine (FdUrd) sont incorporés dans l'ADN avec des efficacités différentes en raison des différences dans les spécificités de substrat de TK1 et DUT, provoquant une incorporation abondante de FTD dans l'ADN. Les cellules traitées par FTD présentent des morphologies nucléaires différentes par rapport aux cellules traitées par FdUrd. Elle inhibe en outre la prolifération des cellules de la moelle osseuse de souris et des cellules de carcinome colorectal humain implantées chez des souris nues de manière dose-dépendante.
In Vivo Trifluridine (NSC 75520) présente un nombre significativement plus faible d'écouvillons positifs pour le HSV-1 que les yeux non traités chez les lapins infectés. Ce composé a une activité antitumorale accrue et est incorporé dans l'ADN plus efficacement que la Trifluridine perfusée en continu chez la souris. Il s'accumule progressivement dans l'ADN des cellules tumorales, de manière indépendante du TPI, et retarde significativement la croissance tumorale et prolonge la survie chez la souris, par rapport au traitement avec des dérivés du 5-FU. De plus, il entraîne des titres viraux significativement plus faibles, moins d'yeux positifs pour le HSV-1/total pendant la période de traitement, des scores de kératite inférieurs, moins d'yeux avec kératite/total, et un temps plus court pour la résolution de la kératite dans le modèle oculaire du lapin néo-zélandais.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/

De Selleck Trifluridine (NSC 75520) A été cité par 8 Publications

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Culture media composition influences patient-derived organoid ability to predict therapeutic responses in gastrointestinal cancers [ JCI Insight, 2022, 7(22e158060)] PubMed: 36256477
Trifluridine induces HUVECs senescence by inhibiting mTOR-dependent autophagy [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126] PubMed: 35462092
Intracellular H2S production is an autophagy-dependent adaptive response to DNA damage [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00261-0] PubMed: 34166610
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262
Prior inhibition of AKT phosphorylation by BX795 can define a safer strategy to prevent herpes simplex virus-1 infection of the eye. [ Ocul Surf, 2019, 10.1016/j.jtos.2019.11.011] PubMed: 31770600
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
Targeting Herpes Simplex Virus-1 gD by a DNA Aptamer Can Be an Effective New Strategy to Curb Viral Infection [ Mol Ther Nucleic Acids, 2017, 9:365-378] PubMed: 29246315

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