Données techniques
| Formule | C12H21NO8S |
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| Poids moléculaire | 339.36 | N° CAS | 97240-79-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 68 mg/mL (200.37 mM) | ||||
| Ethanol | 68 mg/mL (200.37 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) est un inhibiteur multi-cibles, y compris le sodium channel voltage-dépendant et le calcium channel, le AMPA/kainate receptor et la Carbonic Anhydrase, utilisé pour traiter l'épilepsie. | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | Topiramate inhibe légèrement la fraction persistante du courant Na+ dans les neurones dissociés et réduit les épaules de potentiel d'action de longue durée dépendantes du Na+, qui peuvent être évoquées dans les neurones pyramidaux de la couche V après le blocage des courants Ca+ et K+ dans les tranches néocorticales. Ce composé, à faibles concentrations (IC50, environ 0,5 mM), inhibe sélectivement les courants synaptiques excitateurs isolés pharmacologiquement, médiatisés par les récepteurs kainate contenant la sous-unité GluR5, lors d'enregistrements en patch-clamp en cellule entière à partir des neurones principaux de l'amygdale basolatérale de rat. Il déprime également partiellement les EPSCs majoritairement médiatisés par les récepteurs AMPA, mais avec une efficacité moindre. Ce produit chimique supprime les canaux Na+ voltage-sensibles et les récepteurs non-N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et améliore l'inhibition médiatisée par l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Il inhibe sélectivement les réponses postsynaptiques médiatisées par les récepteurs kainate GluR5. | ||||
| In Vivo | Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) produit une élévation dose-dépendante du seuil des crises cloniques induites par l'infusion d'ATPA, un agoniste sélectif des récepteurs kainate GluR5. Ce composé supprime efficacement les crises aiguës induites par l'hypoxie périnatale de manière dose-dépendante avec une ED50 calculée de 2,1 mg/kg, i.p. Il (20 et 40 mg/kg i.p.) inhibe les crises toniques et les crises d'absence de manière dose-dépendante, tandis que la Phénytoïne (20 mg/kg i.p.) et la Zonisamide (40 mg/kg i.p.) n'inhibent que les crises toniques. Ce produit chimique inhibe les crises induites par le son chez les souris DBA/2 (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.). |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Topiramate A été cité par 6 Publications
| Neural signature of chronic migraine mice model and related photophobia in the primary visual cortex [ J Headache Pain, 2025, 26(1):182] | PubMed: 40796816 |
| Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] | PubMed: 39789216 |
| Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] | PubMed: 35926468 |
| A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
| The anticonvulsant zonisamide positively modulates recombinant and native glycine receptors at clinically relevant concentrations [ Neuropharmacology, 2020, 182:108371] | PubMed: 33122032 |
| Effects of systemic inhibitors of acid-sensing ion channels 1 (ASIC1) against acute and chronic mechanical allodynia in a rodent model of migraine. [ Br J Pharmacol, 2018, 175(21):4154-4166] | PubMed: 30079481 |
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