Thioguanine

N° de catalogueS1774 Lot:S177403

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Données techniques

Formule

C5H5N5S
Poids moléculaire 167.19 N° CAS 154-42-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (53.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Thioguanine, un antimétabolite purique, inhibe l'activité de la DNMT1 par dégradation ciblée par l'ubiquitine, utilisée dans le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë, des maladies auto-immunes (par exemple, la maladie de Crohn, la polyarthrite rhumatoïde) et chez les receveurs de greffes d'organes.
Cibles
DNMT1
In vitro

L'incorporation de Thioguanine modifie le clivage de l'ADN induit par la topoisomerase II en présence et en l'absence d'étoposide. Ce composé altère la structure et abaisse la stabilité thermique de l'ADN duplex, mais l'ADN duplex peut être formé en présence de 6SG. Son apoptose induite est observée de manière similaire dans les cellules HCT116 et HeLa avec ou sans réparation des mésappariements. Ce produit chimique s'intègre à l'ADN et, contrairement aux bases ADN canoniques, c'est un fort chromophore UVA avec un maximum d'absorbance à 342 nm. C'est un photosensibilisateur et une source d'espèces réactives de l'oxygène. Dans les cellules de lymphome canin, ce composé diminue significativement la protéine DNMT1 et la méthylation globale de l'ADN.

In Vivo

La Thioguanine est aussi efficace qu'un inhibiteur de PARP pour tuer sélectivement les tumeurs déficientes en BRCA2 dans un modèle de xénogreffe. Ce composé tue efficacement ces tumeurs résistantes aux inhibiteurs de PARP et déficientes en BRCA1. Il pourrait tuer les cellules et les tumeurs qui ont acquis une résistance aux inhibiteurs de PARP ou au cisplatine par réversion génétique du gène BRCA2.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

De Selleck Thioguanine A été cité par 25 Publications

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
Increased DNMT1 acetylation leads to global DNA methylation suppression in follicular granulosa cells during reproductive aging in mammals [ BMC Genomics, 2024, 25(1):1030] PubMed: 39497025
Genetic and pharmacological modulation of DNA mismatch repair heterogeneous tumors promotes immune surveillance [ Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5] PubMed: 36584674
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
TP53 R249S mutation in hepatic organoids captures the predisposing cancer risk [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32802] PubMed: 36221953
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

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