Tenofovir

N° de catalogueS1401 Lot:S140104

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Données techniques

Formule

C9H14N5O4P
Poids moléculaire 287.21 N° CAS 147127-20-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (17.4 mM)
Water 4 mg/mL (13.92 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tenofovir (GS-1278) bloque la reverse transcriptase et les infections par le virus de l'hépatite B.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro Le Tenofovir réduit l'effet cytopathique viral du HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) et HIV(EHO) avec une EC50 de 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL et 1,05 μg/mL dans les cellules MT-4. Ce composé réduit également l'effet cytopathique viral du SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) et SHIV(RTSHIV). Il est uniquement actif contre le HIV multinucléoside-résistant exprimant la mutation Q151M, mais montre une susceptibilité réduite aux mutations par insertion T69S. Ce produit chimique inhibe l'activité du virus de l'hépatite B (HBV) dans les cellules HepG2 2.2.15, HepAD38 et HepAD79. Il (4 μM) inhibe complètement la croissance du HIVIIIB dans les cellules MT-2. Ce composé inhibe la synthèse de l'ADN strong-stop à brin négatif avec une IC50 de 9 µM pour la RT de type sauvage, 6 µM pour la RT M184V et 50 µM pour la RT K65R.
In Vivo Tenofovir (30 mg/kg) prévient complètement l'infection par le SIV chez tous les macaques sans toxicité. Ce composé réduit les niveaux d'ARN viral plasmatique à des niveaux indétectables, avec des diminutions parallèles de l'infectivité du plasma et des cellules infectieuses dans les cellules mononucléées du sang périphérique et le liquide céphalorachidien (LCR) et une stabilisation du nombre de lymphocytes T CD4+. Il annule complètement l'infection par le HIV via une exposition intravaginale chez les macaques à queue de cochon.
Caractéristiques Le Tenofovir disoproxil fumarate est la prodrogue du Tenofovir.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Macaques

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    Subcutaneously

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Validation du produit par le client

<p>The Nucleotide analog reverse-transcriptase inhibitor Tenofovir disoproxil fumarate was added to TZM-bl cells. Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 days post infection by measuring β-galactosidase or or 4 days post infection by measuring luciferase activities. The left panels show the mean enzyme activities ± standard deviation derived from triplicate infections. RLU/s: relative light units per second. Middle panels show normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of inhibitor were set at 100%. The right panels depict the calculated IC50 values. The number above the bar represents the fold-change in the IC50 derived from 0.05 ng semen-exposed relative to 0.05 or 0.5 ng mock-exposed virus infection. Ns, no statistically significant difference; **** p<0.0001; *** p<0.001 (unpaired t-test).</p>

, , Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.

De Selleck Tenofovir A été cité par 33 Publications

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Nucleos(t)ide analogs for hepatitis B virus infection differentially regulate the growth factor signaling in hepatocytes [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351] PubMed: 38180972
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The Development and Validation of RP-HPLC Method for Lamivudine, Dolutegravir, and Tenfovir in Human Plasma [ Pharm Res-Dordr, 2023, 21-40] PubMed: None
Understanding the role of NO-GC/cGMP in human, murine, and HIV-positive patients platelets and the effect of biochemical confinement in platelet morphology [ The Eberhard Karls University of Tübingen, 2023, ] PubMed: None
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Characterization of the tenofovir resistance-associated mutations in the hepatitis B virus isolates across genotypes A to D [ Antiviral Res, 2022, 203:105348] PubMed: 35644506
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705

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