Tenofovir Disoproxil Fumarate

N° de catalogueS1400 Lot:S140003

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Données techniques

Formule

C19H30N5O10P.C4H4O4
Poids moléculaire 635.51 N° CAS 202138-50-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.35 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.29 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (7.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (3.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tenofovir Disoproxil Fumarate appartient à une classe de médicaments antirétroviraux, il inhibe l'activité de la HIV reverse transcriptase en compétitionnant avec le substrat naturel désoxyadénosine 5'-triphosphate et, après incorporation dans l'ADN, par terminaison de la chaîne d'ADN.
Cibles
HIV reverse transcriptase
(Cell-free assay)
In vitro

Le ténofovir est éliminé de la circulation systémique par voie rénale via une combinaison de filtration glomérulaire et de sécrétion tubulaire active. Le ténofovir n'est pas un substrat pour le transporteur de cations organiques humains de type 1 (hOCT1) ou hOCT2. Le ténofovir s'accumule à des niveaux cinq fois inférieurs dans les cellules surexprimant MRP4, et son accumulation pourrait être augmentée par un inhibiteur de MRP. Le ténofovir ne produit pas de changements significatifs dans les niveaux d'ADN mitochondrial (ADNmt) dans les cellules d'hépatoblastome humain (HepG2), les cellules musculaires squelettiques (SkMCs) ou les cellules épithéliales des tubules proximaux rénaux. Le ténofovir augmente la production de lactate de moins de 20 % dans les cellules HepG2 ou les SkMCs. Le ténofovir est efficacement phosphorylé en ténofovir diphosphate (TFV-DP) dans les cellules HepG2 et les hépatocytes humains primaires. Le ténofovir a une concentration efficace à 50 % de 1,1 mM contre le VHB dans les essais cellulaires, et la puissance est améliorée de > 50 fois par l'ajout de progroupes bis-isoproxil. Le ténofovir a précédemment démontré une activité complète contre le VHB résistant à la lamivudine in vitro et cliniquement. Le ténofovir inhibe la prolifération des cellules HepG2 dérivées du foie et des cellules musculaires squelettiques normales avec des valeurs de CC(50) de 398 M et 870 M, respectivement. Le ténofovir montre des effets substantiellement plus faibles sur la prolifération et la viabilité des cellules épithéliales des tubules proximaux rénaux que le cidofovir, un analogue nucléotidique apparenté ayant le potentiel d'induire une dysfonction tubulaire rénale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    VK2 cells

  • Concentrations

    450 μM or 1,350 μM

  • Temps dincubation

    15 min to 12 h

  • Méthode

    VK2 cells were exposed to TDF (90 μM or 450 μM) and TFV (450 μM or 1,350 μM) in serum-free RPMI 1640 at 37°C for 15 min to 12 h. At different times postexposure, cells were washed with ice-cold PBS and metabolites were extracted overnight in 70% (vol/vol) methanol, followed by centrifugation at 18,000 × g for 10 min at 4°C. 
Étude animale :

[6]
  • Modèles animaux

    BALB/c mice

  • Dosages

    50, 500, or 1000 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17005808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11850253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26711762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25568137/

Validation du produit par le client

Human PBMCs containing indicated concentrations of Tenofovir disoproxil fumarate were inoculated with 5 ng mock-exposed or semen-exposed R5-HIV-luciferase, or 50 ng R5-HIV-luciferase as infectivity matched control. Infection rates were determined 3 days post inoculation.

Données de [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

De Selleck Tenofovir Disoproxil Fumarate A été cité par 29 Publications

IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Establishment and characterization of a new cell culture system for hepatitis B virus replication and infection [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00081-5] PubMed: 35568375
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Impaired differentiation of small airway basal stem/progenitor cells in people living with HIV [ Sci Rep, 2022, 12(1):2966] PubMed: 35194053

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