Données techniques
| Formule | C33H30N4O2 |
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| Poids moléculaire | 514.62 | N° CAS | 144701-48-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 13 mg/mL (25.26 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Telmisartan (BIBR 277) est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II (ARA) utilisé dans la prise en charge de l'hypertension. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Telmisartan fonctionne comme un agoniste partiel sélectif du PPARγ modérément puissant (EC50=4,5 μM), activant le récepteur à 25% à 30% du niveau maximal atteint par les agonistes complets pioglitazone et rosiglitazone. Ce composé induit la différenciation adipocytaire des cellules 3T3-L1. Il provoque une diminution de 60% à 70% de l'expression de l'ACC2 dans les myotubes musculaires murins. Cette substance chimique, mais pas le candésartan, un autre ARA, régule à la baisse les niveaux d'ARNm de RAGE de manière dose-dépendante. Elle diminue l'expression protéique de RAGE basale ainsi que celle induite par les AGE dans les cellules Hep3B. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante la génération de ROS induite par les AGE et l'induction subséquente des gènes et protéines CRP dans les cellules Hep3B. Il facilite efficacement la différenciation des préadipocytes 3T3-L1. Cette substance chimique provoque une augmentation dose-dépendante des niveaux d'ARNm pour les gènes cibles de PPARgamma tels que aP2 et l'adiponectine dans les adipocytes en différenciation et les adipocytes entièrement différenciés. Il atténue le niveau d'ARNm de la 11bêta-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 dans les adipocytes différenciés. | |
| In Vivo | Telmisartan favorise l'augmentation des dépenses caloriques et protège contre le gain de poids induit par l'alimentation chez les rats nourris avec un régime riche en graisses et en glucides. Ce composé réduit l'accumulation de graisse viscérale et diminue la taille des adipocytes dans une mesure beaucoup plus grande que le valsartan et est également associé à une réduction significative des niveaux de triglycérides hépatiques chez les rats nourris avec un régime riche en graisses et en glucides. |
Protocole (de référence)
Références
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Validation du produit par le client
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, , Sci Rep, 2015, 5:8116.
De Selleck Telmisartan A été cité par 12 Publications
| Differential expression of PPARγ by pioglitazone and telmisartan causes effect of disparity on mTORC2-mediated cell proliferation and migration [ Sci Rep, 2025, 15(1):22112] | PubMed: 40594875 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Anti-tumor effects of telmisartan in glioma-astrocyte non-contact co-cultures: A critical role of astrocytic IL-6-mediated paracrine growth promotion [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707] | PubMed: 39032472 |
| GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] | PubMed: 39459893 |
| Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] | PubMed: None |
| Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216] | PubMed: 35126719 |
| Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] | PubMed: 34562639 |
| Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1] | PubMed: 34919891 |
| Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177] | PubMed: 31796785 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
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