Données techniques
| Formule | C10H14N2O5 |
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| Poids moléculaire | 242.23 | N° CAS | 3424-98-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (198.15 mM) | ||||
| Water | 48 mg/mL (198.15 mM) | ||||||
| Ethanol | 2 mg/mL (8.25 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Telbivudine(NV 02B) est un inhibiteur puissant et sélectif de la reverse transcriptase du VHB, utilisé pour traiter l'infection par le VHB. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Telbivudine montre une activité antivirale puissante, sélective et spécifique contre le VHB et d'autres virus hepadna. Ce composé est phosphorylé par les thymidine kinases intracellulaires en forme de triphosphate actif, qui a une demi-vie intracellulaire de 14 heures. Son 5'-triphosphate inhibe l'ADN polymérase du VHB (reverse transcriptase) en compétition avec le substrat naturel, le dTTP. Ce produit chimique augmente significativement la production de facteur de nécrose tumorale alpha et d'interleukine-12 dans les macrophages induits par le MHV-3. Il élève significativement les niveaux sériques d'interféron gamma. Ce traitement améliore la capacité des lymphocytes T à proliférer et à sécréter des cytokines, mais n'affecte pas la cytotoxicité des hépatocytes infectés. Il supprime l'expression du ligand 1 de la mort programmée sur les lymphocytes T. Le composé reste actif comme le montrent les changements de 0,5 (N236T) et 1,0 (A181V et A194T) respectivement. Il n'est pas actif contre les souches de VHB portant les mutations de lamivudine L180M/M204V/I mais reste actif contre le mutant simple M204V in vitro, expliquant potentiellement la différence de profils de résistance entre Telbivudine et lamivudine. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Telbivudine A été cité par 3 Publications
| SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] | PubMed: 34440200 |
| Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705] | PubMed: 28445966 |
| MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2105] | PubMed: 23812503 |
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