Telatinib

N° de catalogueS2231 Lot:S223101

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Données techniques

Formule

C20H16ClN5O3
Poids moléculaire 409.83 N° CAS 332012-40-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Telatinib (BAY 57-9352) est un puissant inhibiteur de VEGFR2/3, c-Kit et PDGFRα avec des IC50 de 6 nM/4 nM, 1 nM et 15 nM, respectivement. Phase 2.
Cibles
c-Kit VEGFR3 VEGFR2 PDGFRα
1 nM 4 nM 6 nM 15 nM
In vitro Telatinib a des valeurs d'IC50 0,66, 0,17 et 2,5 fois plus élevées pour VEGFR3, c-Kit et PDGFRβ que pour VEGFR2, respectivement, tandis que le Vatalanib présente des valeurs d'IC50 18, 20 et 16 fois plus élevées, respectivement, ce qui indique que ce composé a un avantage potentiel sur le Vatalanib. Il inhibe l'autophosphorylation de VEGFR2 dans un test sur cellules entières avec un IC50 de 19 nM, supprime la prolifération dépendante du VEGF des cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine avec un IC50 de 26 nM, et bloque la croissance stimulée par le PDGF des cellules musculaires lisses de l'aorte humaine avec un IC50 de 249 nM. Ce composé montre peu d'activité inhibitrice contre la voie de la Raf kinase, la famille des récepteurs du facteur de croissance épidermique, la famille des fibroblast growth factor receptor (FGFR) et le récepteur Tie-2.
In Vivo Étant donné que le développement tumoral et les métastases sont attribués à une voie de signalisation VEGFR dérégulée, le traitement par Telatinib inhibe significativement la croissance tumorale et les métastases en bloquant la signalisation VEGFR et, par conséquent, l'angiogenèse tumorale. En plus de l'inhibition significative de l'angiogenèse tumorale, le traitement par ce composé induit une diminution significative de la vasodilatation dépendante et indépendante de l'endothélium, ainsi qu'une réduction de la densité capillaire, entraînant une augmentation de la pression artérielle systolique et diastolique. L'administration de cet agent en monothérapie présente une puissante activité antitumorale dans plusieurs modèles de xénogreffes de tumeurs humaines, y compris le cancer du sein MDA-MB-231, le cancer du côlon Colo-205, le cancer du côlon DLD-1 et le cancer du poumon non à petites cellules H460, ainsi que le carcinome pancréatique et prostatique, de manière dose-dépendante.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Validation du produit par le client

Données de [ Biochem Pharmacol , 2014 , 89(1), 52-61 ]

Serum starved and stimulated HUVECs overexpressing truncated FOSB were harvested 5 and 10 minutes after addition of serum. The cells were treated with telatinib at the indicated concentrations for 6 hours prior to addition of serum. At 100 nmol/L most phosphorylated VEGFR2 (KDR) is absent, whereas at 2 μmol/L it is completely absent.

Données de [ , , Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687 ]

De Selleck Telatinib A été cité par 5 Publications

Screening of ETO2-GLIS2-induced Super Enhancers identifies targetable cooperative dependencies in acute megakaryoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455] PubMed: 35138899
Unravelling vascular tumors: combining molecular and computational biology [ Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A] PubMed: N/A
A Subset of TREM2+ Dermal Macrophages Secretes Oncostatin M to Maintain Hair Follicle Stem Cell Quiescence and Inhibit Hair Growth [ Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669] PubMed: 30930146
Telatinib Is an Effective Targeted Therapy for Pseudomyogenic Hemangioendothelioma [van IJzendoorn DGP Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687] PubMed: 29511030
Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. [Sodani K Biochem Pharmacol, 2014, 89(1):52-61] PubMed: 24565910

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