d4T (Stavudine)

N° de catalogueS1398 Lot:S139804

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Données techniques

Formule

C10H12N2O4
Poids moléculaire 224.21 N° CAS 3056-17-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (200.7 mM)
Ethanol 11 mg/mL (49.06 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.250mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.100mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661) est un inhibiteur nucléosidique analogique de la Reverse Transcriptase (NARTI) actif contre le VIH.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro Stavudine (d4T) modifie le phénotype lipidique, diminuant la teneur en lipides et l'expression des marqueurs impliqués dans le métabolisme lipidique, à savoir C/EBPalpha, le récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes, la protéine de liaison aux lipides des adipocytes 2, la synthase des acides gras et l'acétyl-coenzyme A carboxylase. Elle induit l'apoptose de 5 à 10 % des cellules 3T3-F442A et réduit la teneur en lipides et la survie des adipocytes 3T3-L1 différenciés. Ce composé augmente la masse mitochondriale de deux à quatre fois et abaisse le potentiel de membrane mitochondriale (coloration JC-1). Il inhibe la production d'antigène p24 par le VIH-I dans les PBMC avec des ED50 allant de 0,04 μM à 0,2 μM. Il produit également une dysfonction mitochondriale significative avec une augmentation de 1,5 fois des rapports lactate/pyruvate cellulaires. La Stavudine provoque une diminution dose-dépendante de l'amplification de l'ADNmt et une augmentation corrélative de l'abondance des marqueurs de stress oxydatif mitochondrial. Son traitement élève les espèces réactives de l'oxygène (ROS) mitochondriales, améliore le stress oxydatif mitochondrial et contribue mécaniquement à la toxicité induite par les INRT.
In Vivo La Stavudine (d4T) (500 mg/kg/jour) n'entraîne pas de lésions oxydatives significatives de l'ADNmt (évaluées par des expériences de réaction en chaîne par polymérase longue) et des rapports lactate/pyruvate sanguins normaux chez les souris maigres. Elle peut diminuer l'ADNmt hépatique et musculaire chez les souris maigres et peut également provoquer une acidocétose pendant le jeûne sans altérer l'ADNmt. Ce composé n'épuise l'ADNmt du tissu adipeux blanc que chez les souris obèses.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

De Selleck d4T (Stavudine) A été cité par 10 Publications

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster [ Nat Commun, 2024, 15(1):2716] PubMed: 38548759
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] PubMed: none
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] PubMed: 37459896
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] PubMed: 29593659

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