Sildenafil Citrate

N° de catalogueS1431 Lot:S143104

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Données techniques

Formule

C22H30N6O4S.C6H8O7
Poids moléculaire 666.7 N° CAS 171599-83-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (29.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Sildenafil Citrate, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP), est un traitement bien toléré et très efficace pour la dysfonction érectile.
Cibles
PDE5
(Cell-free assay)		 PDE6
(Cell-free assay)
3.5 nM 33 nM
In vitro Le Sildenafil citrate est un puissant inhibiteur sélectif et réversible de la PDE de type 5 qui bloque efficacement l'hydrolyse du cGMP (Ki 3 nM). Le Sildenafil a montré une affinité élevée pour la PDE de type 5 et de type 6 avec des constantes d'inhibition (Ki) de 3,5 et 33 nM, respectivement. Le Sildenafil améliore la relaxation des bandes musculaires du corps caverneux précontractées induite par le nitroprussiate de sodium ou la stimulation électrique transmurale dans des bains d'organes, suggérant que le Sildenafil augmente l'activité de la relaxation médiée par le NO. Le Sildenafil citrate augmente les concentrations intracellulaires de cGMP dans les cellules musculaires lisses cultivées traitées avec du nitroprussiate de sodium et dans le corps caverneux de lapin in vitro. Le Sildenafil est métabolisé dans le foie par le cytochrome P450 et est converti en un métabolite actif aux caractéristiques similaires à celles du composé parent.
In Vivo Le Sildenafil citrate améliore la fonction érectile après stimulation du nerf pelvien chez des chiens anesthésiés, mesurée par une augmentation de la pression intracaverneuse. Le Sildenafil citrate inverse significativement la relaxation altérée stimulée par le carbachol et inhibe la formation de superoxyde par le tissu caverneux de lapins hypercholestérolémiques. Le Sildenafil améliore la fonction érectile de manière dépendante du temps et de la dose avec une maximisation de la récupération de la fonction érectile survenant avec 20 mg/kg par jour au point de temps de 28 jours chez les rats Sprague-Dawley. L'utilisation de Sildenafil entraîne une protection du rapport muscle lisse-collagène et une préservation de l'expression de CD31 et eNOS chez les rats Sprague-Dawley. Le Sildenafil réduit significativement les indices apoptotiques par rapport au contrôle, et augmente la phosphorylation d'akt et eNOS chez les rats Sprague-Dawley.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

Validation du produit par le client

<p>T24 cells were treated with vehicle, SIL (2 uM), DOX (200 nM) as indicated. Cells were isolated 6 and 12 hours after exposure, and the phosphorylation of γH2AX was determined, with the fold increase in phosphorylation shown.</p>

Données de [ Mol Pharmacol , 2014 , 5(3), 408-19 ]

BT549 and HOSS1 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Six h after treatment cells were fixed to the plate and immunohistochemistry performed to determine the plasma membrane levels of CD95. The upper images obtained using the Hermes Wiscan imaging system is representative of the data. The intensity of CD95 immunostaining was determined using the Wisoft data analysis package (n = 3 +/- SEM). * p < 0.05 value greater than celecoxib treatment alone.

Données de [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

ADOR lung cancer cells (a July 2015 PDX model) were transfected with an empty vector plasmid or plasmids to express GRP78 and HSP27 together. Twenty-four hours after transfection cells were treated with vehicle control or with OSU-03012 (2.0mM) sildenafil (2mM) for 6 h after which cells were fixed in place and permeabilized using 0.5% Triton X100. Immuno-fluorescence was performed to detect the expression levels of Calnexin; glucosidase I; and glucosidase IIa at 10 magnification using a Hermes WiScan system.

Données de [ , , J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302. ]

De Selleck Sildenafil Citrate A été cité par 23 Publications

Astragaloside IV alleviates hypoxic pulmonary hypertension by inhibiting RELM-β to reduce PINK1/Parkin-mediated mitophagy in pulmonary artery smooth muscle cells (PASMCs) [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166] PubMed: 40801101
Ginsenoside Rg1 Ameliorates Pulmonary Hypertension by Inhibiting cGAS/STING Mediated Cell Senescence [ Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504] PubMed: 40756267
Nobiletin attenuates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension through PI3K/Akt/STAT3 pathway [ J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045] PubMed: 37158759
Astragaloside IV ameliorates pulmonary vascular remodeling in hypoxia-induced pulmonary hypertension by restraining the T follicular helper cell response and expanding T follicular regulatory cell response [ Phytomedicine, 2022, 102:154171] PubMed: 35636165
Sildenafil protects against pulmonary hypertension induced by hypoxia in neonatal rats via activation of PPARγ‑mediated downregulation of TRPC [ Int J Mol Med, 2022, 49(2)19] PubMed: 34935055
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Evaluation of Sildenafil and Tadalafil for Reversing Constriction of Fetal Arteries in a Human Placenta Perfusion Model. [ Hypertension, 2018, 72(1):167-176] PubMed: 29735634

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