Saxagliptin (BMS-477118)

N° de catalogueS1540 Lot:S154003

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Données techniques

Formule

C18H25N3O2
Poids moléculaire 315.41 N° CAS 361442-04-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.74 mM)
Water 30 mg/mL (95.11 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 30.000mg/ml (95.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) est un inhibiteur sélectif et réversible de la DPP4 avec une IC50 de 26 nM.
Cibles
DPP-4
26 nM
In vitro La Saxagliptin (BMS-477118) a une constante d'inhibition Ki de 1,3 nM pour l'inhibition de la DPP4, ce qui est 10 fois plus puissant que la vildagliptine ou la sitagliptine (deux autres inhibiteurs de la DPP4) avec une Ki de 13 et 18 nM. De plus, elle démontre une plus grande spécificité pour la DPP4 que pour les enzymes DPP8 ou DPP9 (400 et 75 fois, respectivement). Le métabolite actif de ce composé est deux fois moins puissant que le composé parent. La Saxagliptin et son métabolite sont tous deux hautement sélectifs (>4000 fois) pour la prévention de la DPP4 par rapport à une gamme d'autres Proteases (la sélectivité de la sitagliptine et de la vildagliptine pour la DPP4 est respectivement >2600 et <250 fois, par rapport à la DPP8 et la DPP9). Elle réduit la dégradation de l'hormone incrétine glucagon-like peptide-1, améliorant ainsi ses actions, et est associée à une amélioration de la fonction des cellules β et à une suppression de la sécrétion de glucagon.
In Vivo La Saxagliptin (BMS-477118) est très efficace pour provoquer des améliorations marquées et dose-dépendantes de la clairance du glucose dans la gamme de doses de 0,13 à 1,3 mg/kg chez les souris ob/ob par rapport aux contrôles. Les réponses maximales de ce composé à l'excursion du glucose chez les rats Zuckerfa/fa sont associées à une inhibition plasmatique de la DPP4 d'environ 60% par rapport au contrôle, et aucun effet antihyperglycémique supplémentaire n'est observé à un pourcentage d'inhibition plus élevé. Il élève significativement l'insuline plasmatique de manière dose-dépendante 15 min après un oGTT, avec une amélioration concomitante des courbes de clairance du glucose 60 min après un oGTT.

Protocole (de référence)

Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    Male 13−14 week-old ob/ob mice

  • Dosages

    10 μmol/kg

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

Validation du produit par le client

Mean plasma concentration-time profiles of saxagliptin after oral administration of a test and a reference SPC formulation of saxagliptin/metformin XR tablet (5 mg/500 mg) to 10 healthy Chinese subjects. The inserted represented for the semi-log graph.

Données de [ , , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117 ]

De Selleck Saxagliptin (BMS-477118) A été cité par 5 Publications

Simultaneous Estimation of Saxagliptin and Dapagliflozin in Human Plasma by Validated High Performance Liquid Chromatography - Ultraviolet Method [ Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233] PubMed: 32454718
Subversion of Systemic Glucose Metabolism as a Mechanism to Support the Growth of Leukemia Cells. [ Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673] PubMed: 30270124
Sensitive analysis and pharmacokinetic study of a novel gemcitabine carbamate prodrug and its active metabolite gemcitabine in rats using LC-ESI-MS/MS [Zhou Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257] PubMed: 29554521
Quantitative determination of metformin, saxagliptin and 5-hydroxy saxagliptin simultaneously by hydrophilic interaction liquid chromatography - electrospray ionization mass spectrometry and its application to a bioequivalence study with a single-pill com䲧盌Ỵ盍㧀盋膉甘 [Peng Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117] PubMed: 29518719
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] PubMed: 27010012

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