Données techniques
| Formule | C10H8F2N4O |
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| Poids moléculaire | 238.19 | N° CAS | 106308-44-5 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (201.51 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel) est un bloqueur de sodium channel voltage-dépendant, utilisé comme médicament anticonvulsivant. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La Rufinamide est largement métabolisée par des systèmes non-CYP450 avec une demi-vie de 8 à 12 heures. Son mécanisme d'action est censé être l'inhibition des potentiels d'action sodium-dépendants dans les neurones, avec des effets stabilisateurs possibles de la membrane. L'hydrolyse de ce composé est principalement médiatisée par la carboxylesterase humaine (hCE) 1 et n'est pas saturable jusqu'à 500 μM. |
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| In Vivo | La Rufinamide administrée par voie orale à 20 mg/kg toutes les 12 h chez des chiens sains devrait entraîner une concentration plasmatique et une demi-vie suffisantes pour atteindre le niveau thérapeutique extrapolé de l'homme sans effets indésirables à court terme chez les chiens adultes. Ce composé atténue l'allodynie mécanique induite par une lésion pendant 4 heures. Il réduit le courant de pointe et stabilise l'état inactivé du sodium channel Nav1.7 voltage-dépendant, avec des effets similaires dans les neurones du ganglion de la racine dorsale dans le modèle de douleur neuropathique de lésion nerveuse épargnée chez la souris. Ce produit chimique supprime les crises induites par le pentylènetétrazol chez les souris (ED(50) 45,8 mg/kg) mais pas chez les rats, et est actif contre les crises toniques induites par MES chez les souris (ED(50) 23,9 mg/kg) et les rats (ED(50) 6,1 mg/kg). Il supprime le clonus induit par le pentylènetétrazol, la bicuculline et la picrotoxine chez les souris (ED(50) 54,0, 50,5 et 76,3 mg/kg, respectivement). Ce composé est partiellement efficace dans le test à la strychnine chez la souris. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Rufinamide A été cité par 1 Publication
| Voltage-Gated Sodium Channels as Potential Biomarkers and Therapeutic Targets for Epithelial Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437] | PubMed: 34771603 |
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