Rivaroxaban

N° de catalogueS3002 Lot:S300202

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₈ClN₃O₅S

Poids moléculaire

435.88

N° CAS

366789-02-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Rivaroxaban est un inhibiteur direct du Factor Xa avec des Ki et IC50 de 0,4 nM et 0,7 nM respectivement dans les essais sans cellules. Il est sélectif pour le facteur Xa humain, pour lequel ce composé présente une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle des autres sérine protéases biologiquement pertinentes (IC50 >20 μM).

Cibles

Factor Xa (Cell-free assay)	Prothrombinase (Cell-free assay)
0.7 nM	2.1 nM

In vitro

Le Rivaroxaban est un inhibiteur oral direct du Factor Xa (FXa), en cours de développement pour la prévention et le traitement de la thrombose artérielle et veineuse avec un K_i de 0,4 nM. Ce composé inhibe également l'activité de la prothrombinase avec un IC50 de 2,1 nM. Il présente également une affinité similaire pour le FXa humain et de lapin purifié (IC50 de 0,7 nM et 0,8 nM, respectivement), mais une puissance moindre contre le FXa de rat purifié (IC50 de 3,4 nM). Le FXa humain et de lapin endogène dans le plasma est inhibé de manière similaire par cette substance chimique (IC50 de 21 nM et 21 nM, respectivement), tandis que des concentrations 14 fois plus élevées sont requises dans le plasma de rat (IC50 de 290 nM). Il présente une perméabilité élevée et un transport polarisé à travers les cellules Caco-2 en tant que substrat de la P-gp, mais ne présente aucun effet inhibiteur sur le transport de médicaments médié par la P-gp jusqu'à des concentrations de 100 μM in vitro.

In Vivo

Le Rivaroxaban réduit la thrombose veineuse de manière dose-dépendante (ED50 0,1 mg/kg i.v.) dans un modèle de stase veineuse chez le rat. Ce composé réduit la formation de thrombus artériel dans un shunt artério-veineux (AV) chez les rats (ED50 5,0 mg/kg p.o.) et les lapins (ED50 0,6 mg/kg p.o.). La pharmacocinétique plasmatique de cette substance chimique est linéaire sur la plage de doses étudiées (1-10 mg/kg chez les rats, 0,3-3 mg/kg chez les chiens). La clairance plasmatique est faible : 0,4 L/kg/h chez les rats et 0,3 L/kg/h chez les chiens ; le volume de distribution (V(ss)) est modéré : 0,3 L/kg chez les rats et 0,4 L/kg chez les chiens. La demi-vie d'élimination après administration orale est courte chez les deux espèces (0,9-2,3 heures).

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Factor Xa Activity L'activité du Rivaroxaban contre les sérine protéases purifiées est mesurée à l'aide de substrats chromogéniques ou fluorogéniques dans des microplaques à 96 puits. Les enzymes sont incubées avec ce composé ou son solvant, le diméthylsulfoxyde (DMSO), pendant 10 minutes. Les réactions sont initiées par l'ajout du substrat, et la couleur ou la fluorescence est surveillée en continu à 405 nm à l'aide d'un lecteur Spectra Rainbow Thermo, ou à 630/465 nm à l'aide d'un SPECTRAfluor plus, respectivement, pendant 20 minutes. L'activité enzymatique est analysée dans les tampons suivants (concentrations finales) : FXa humain (0,5 nM), FXa de lapin (2 nM), FXa de rat (10 nM), ou urokinase (4 nM) dans un tampon Tris-HCl 50 mM pH 8.3, 150 mM NaCl, et 0,1% d'albumine sérique bovine (BSA) ; Pefachrome FXa (50-800 μM) ou chromozym U (250 μM) avec de la thrombine (0,69 nM), de la trypsine (2,2 nM), ou de la plasmine (3,2 nM) dans 0,1 μM Tris-HCl, pH 8.0, et 20 mM CaCl₂ ; chromozym TH (200 μM), chromozym plasmine (500 μM), ou chromozym trypsine (500 μM) avec FXIa (1 nM) ou APC (10 nM) dans un tampon phosphate 50 mM, pH 7.4, 150 mM NaCl ; et S 2366 (150 ou 500 μM) avec FVIIa (1 nM) et facteur tissulaire (3 nM) dans un tampon Tris-HCl 50 mM, pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂ et 0,3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naphtalène-benzylsulfonamide-H2O (100 μM) et mesurée pendant 3 heures. L'essai FIXaβ/FX, comprenant FIXaβ (8,8 nM) et FX (9,5 nM) dans un tampon Tris-HCl 50 mM, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂ et 0,1% BSA, est démarré par l'ajout de I-1100 (50 μM), et mesuré pendant 60 minutes. La constante d'inhibition (Ki) contre le FXa est calculée selon l'équation de Cheng-Prusoff. L'IC50 est la quantité d'inhibiteur requise pour diminuer de 50% la vitesse initiale du contrôle.
Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Caco-2, wild-type, and P-gp-overexpressing LLC-PK1 Concentrations 0 - 100 μM Temps dincubation 2 hours Méthode LLC-PK1 and L-MDR1 cells are seeded in 96-well culture plates with microporous polycarbonate inserts and grown for 4 days in the same medium as used for cell cultures but without vincristine. The medium is replaced every 2 days. Before running the assay, the culture medium is replaced by HBSS buffer supplemented with 10 mM HEPES. Rivaroxaban are dissolved in DMSO and diluted with transport buffer to the respective final test concentrations (final DMSO concentration is always 1%). For inhibitor studies, the inhibitor is added at the appropriate concentration. counted. After 2 hour incubation at 37 °C, samples are taken from both compartments and, after the addition of ammonium acetate buffer and acetonitrile, are analyzed by LC-MS/M
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Fasted, male Wistar rats (HsdCpb:WU) and fasted, female New Zealand White rabbits (Esd:NZW). Dosages ≤0.3 mg/kg for i.v. and ≤3 mg/kg for p.o. Administration Administered via i.v. or p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15748242/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21515813/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308283/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Nature, 2018, 555(7698):673-677 ]

: Données de [ , , Eur J Clin Pharmacol, 2016, 72(6):671-9 ]

: Données de [ , , Br J Biomed Sci, 2016, 73(3):134-139. ]

De Selleck Rivaroxaban A été cité par 30 Publications

Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213]	PubMed: 39788528
Rapid Determination of Xa Inhibitor Activity in Blood Using a Microfluidic Device that Measures Platelet Deposition and Fibrin Generation Under Flow [ TH Open, 2025, 9:a25475710]	PubMed: 40182435
Coagulation factor X promotes resistance to androgen-deprivation therapy in prostate cancer [ Cancer Cell, 2024, 42(10):1676-1692.e11]	PubMed: 39303726
Engineering and evaluation of FXa bypassing agents that restore hemostasis following Apixaban associated bleeding [ Nat Commun, 2024, 15(1):3912]	PubMed: 38724509
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300]	PubMed: 38721750
Rivaroxaban attenuates neutrophil maturation in the bone marrow niche [ Basic Res Cardiol, 2023, 118(1):31]	PubMed: 37580509
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24]	PubMed: 37207560
pKr-2 induces neurodegeneration via upregulation of microglial TLR4 in the hippocampus of AD brain [ Brain Behav Immun Health, 2023, 28:100593]	PubMed: 36798617
CM-352 EFFICACY IN A MOUSE MODEL OF ANTICOAGULANT-ASSOCIATED INTRACRANIAL HAEMORRHAGE [ Thromb Haemost, 2022, 10.1055/a-1759-9962]	PubMed: 35114692
Evaluation of Xa inhibitors as potential inhibitors of the SARS-CoV-2 Mpro protease [ PLoS One, 2022, 17(1):e0262482]	PubMed: 35015795

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