Rifampin (Rifampicin)

La Rifampin (Rifampicin) inhibe la dégradation de l'I κB α et la phosphorylation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK). Il a été constaté qu'elle se lie à la MD-2 humaine d'une manière dépendante de la concentration pour le composé et la MD-2. Ce composé inhibe l'activation de NF- κB induite par le LPS (20 ng/ml) de manière dose-dépendante, avec une IC50 de 44,1 μM dans les cellules Blue hTLR4 293 (A) et les cellules microgliales BV-2 immunocompétentes. À 50 μM, elle supprime l'activation de NF- κB à différentes doses de LPS, et le niveau maximal de NF- κB induit par le LPS en sa présence est bien inférieur à celui en son absence. Elle inhibe également la production de NO induite par le LPS (200 ng/ml) de manière dose-dépendante dans les cellules BV-2, avec une IC50 de 21,2 μM. De plus, elle supprime la production de TNF- α et d'IL-1 β induite par le LPS dans les cellules microgliales BV-2 et les macrophages RAW 264.7. Son inhibition de la signalisation immunitaire innée est indépendante du récepteur X de prégnane NR1I2. [1] Lorsqu'elle est combinée avec des prothèses vasculaires en polyester (PVP) fonctionnalisées avec de la cyclodextrine (PVP-CD), elle entraîne une réduction significative de l'adhésion bactérienne et une inhibition de la croissance contre les bactéries Gram-positives. [2] À 50 μg/mL, elle réduit significativement le nombre d'UFC des cultures en phase stationnaire et réduit le nombre d'UFC des cultures en phase exponentielle à zéro. Elle est particulièrement adaptée car elle est bactéricide et commence à tuer M. tuberculosis dans l'heure suivant l'exposition. [3]