Données techniques
| Formule | C27H36N2O4 |
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| Poids moléculaire | 452.59 | N° CAS | 135062-02-1 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 91 mg/mL (201.06 mM) | ||||
| Ethanol | 91 mg/mL (201.06 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Repaglinide (AG-EE 623 ZW) est un bloqueur de potassium channel, qui abaisse la glycémie en stimulant la libération d'insuline par le pancréas, utilisé dans le traitement du diabète de type II. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Il a été constaté que le Repaglinide se lie avec une faible affinité (K(D)=59 nM) à la seule SUR1, mais avec une forte affinité (augmentée d'environ 150 fois) lorsque la SUR1 est co-exprimée avec Kir6.2. Ce composé se lie avec une faible affinité (K(D)=51 nM) à la SUR1 co-exprimée avec Kir6.2DeltaN14. Il abaisse la concentration de glucose plasmatique chez le rat témoin, tout en n'affectant pas significativement la concentration d'insuline plasmatique ou le rapport insuline/glucose. Son administration n'affecte ni le glucose plasmatique ni la concentration d'insuline, restaure une valeur normale pour la production basale d'insuline autrement anormalement élevée, augmente le rapport 16,7 mM/2,8 mM pour la libération d'insuline, et augmente à nouveau la biosynthèse des protéines à la fois à faibles et fortes concentrations d'hexose chez les rats Goto-Kakizaki (GK). Il se lie aux protéines NCS, mais pas aux protéines CaM ou S100, de manière dépendante du Ca2+. Ce produit chimique antagonise l'action inhibitrice de la recoverine dans un test de rhodopsine kinase avec des valeurs de CI50 de 400 mM. Il se lie étroitement au domaine de type visinine de CCaMK et PpCaMK de manière dépendante du Ca2+ et antagonise la fonction régulatrice du domaine avec des valeurs de CI50 de 55 et 4 mM pour CCaMK et PpCaMK respectivement. | |
| In Vivo | Le Repaglinide provoque une augmentation plus importante et plus rapide de la concentration d'insuline plasmatique et une baisse plus précoce de la glycémie que celles observées après l'administration des sulfonylurées hypoglycémiantes chez les rats normaux nourris et à jeun. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Repaglinide A été cité par 1 Publication
| Hepatic OATP-mediated clearance in the Beagle dog: assessing in vitro-in vivo relationships and applying cross species empirical scaling factors to improve prediction of human clearance [Matsunaga N Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226] | PubMed: 30593544 |
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