Ramelteon

N° de catalogueS1259 Lot:S125901

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Données techniques

Formule

C16H21NO2
Poids moléculaire 259.34 N° CAS 196597-26-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (200.5 mM)
Ethanol 52 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ramelteon (TAK-375) est un nouvel agoniste des melatonin receptor pour les récepteurs humains MT1 et MT2 et les melatonin receptor du prosencéphale de poulet avec des Ki de 14 pM, 112 pM et 23,1 pM, respectivement.
Cibles
MT1 receptor
(Cell-free assay)		 MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)		 MT2 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
In vitro Ramelteon inhibe la production d'AMPc stimulée par la forskoline avec une IC50 de 21,2 pM dans les cellules CHO. Ce composé a une forte affinité avec les récepteurs MT1 et MT2 humains recombinants avec des pKi de 10,05 et 9,70, respectivement. Il inhibe l'agrégation des granules de pigment des mélanophores de Xenopus laevis avec un pEC50 de 11,48. Ce produit chimique (1 nM) augmente la phosphorylation d'ERK1/2 non seulement dans les cellules granulaires cérébelleuses MT1/MT2, mais aussi dans les cellules granulaires cérébelleuses n'exprimant qu'un seul des deux melatonin receptors. Le 4P-PDOT bloque l'action stimulatrice de ce composé (1 nM) dans les cellules granulaires cérébelleuses MT1 KO, tandis que le luzindole atténue l'action de ce produit chimique (1 nM) dans les cellules granulaires cérébelleuses MT2 KO. Il (100 M) induit une dispersion pigmentaire, tandis que la mélatonine disperse complètement les mélanophores agrégés à 10 M.
In Vivo Ramelteon (10 mg/kg, i/p) réduit significativement la latence du sommeil NREM chez le rat et produit également une augmentation de courte durée de la durée du sommeil à mouvements oculaires non rapides (NREM), mais le spectre de puissance NREM n'est pas altéré. Ce composé (0,1 mg/kg et 1 mg/kg, p.o.) accélère le réentraînement du rythme d'activité de la roue de course au nouveau cycle lumière-obscurité chez les rats sans affecter l'apprentissage ou la mémoire. Il (0,03 mg/kg et 0,3 mg/kg, p.o.) raccourcit significativement la latence d'endormissement et augmente significativement la durée totale du sommeil chez les singes en liberté sans affecter le comportement général des singes.
Caractéristiques Un analogue synthétique tricyclique de la mélatonine.

Protocole (de référence)

Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats

  • Dosages

    1 mg/kg

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Validation du produit par le client

(M) (Left) Cresyl violet and Luxol fast blue staining of ipsilateral corpus striatum on day 3 post-TBI. Scale bar = 50 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not increase the percentage of area with normal myelin in the Nrf2 KO mouse brain compared with that in the vehicle group. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test). (N) (Left) Fluoro-Jade C staining of the perilesional cerebral cortex on day 3 post-TBI. Scale bar = 30 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not decrease the number of degenerating neurons in the perilesional region of the Nrf2 KO mice. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test).

Données de [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355 ]

(A) CLSM images of Porphyromonas gingivalis biofilm formed in the presence of melatonin and ramelteon at sub-MIC concentrations. Biofilm-forming cells were stained using the Live/Dead Bacterial Viability Kit. Dead cells were stained red, whereas live bacteria were stained green. In the presence of 50 μg/mL or 25 μg/mL ramelteon, the areas of biofilm formation were narrower than that of vehicle controls. Bars = 50 μm.

Données de [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442. ]

Porphyromonas gingivalis were incubated in the presence of ramelteon (B). After crystal violet staining, absorbance at 550 nm was recorded. Data represent the mean ± SEM (n = 3) and differences between groups were assessed by ANOVA, *P < 0.05 versus vehicle control; **P < 0.01 versus vehicle control. three experiments.

Données de [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442 ]

De Selleck Ramelteon A été cité par 7 Publications

Microglial MT1 activation inhibits LPS-induced neuroinflammation via regulation of metabolic reprogramming [ Aging Cell, 2021, e13375] PubMed: 33964119
Energy restriction causes metaphase delay and chromosome mis-segregation in cancer cells [ Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208] PubMed: 34048314
SlSNAT interacts with HSP40, a molecular chaperone, to regulate melatonin biosynthesis and promote thermotolerance in tomato. [ Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018] PubMed: 32065633
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643
Melatonin receptor activation provides cerebral protection after traumatic brain injury by mitigating oxidative stress and inflammation via the Nrf2 signaling pathway [Wang J Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355] PubMed: 30553970
Melatonin Receptor Agonists as the “Perioceutics” Agents for Periodontal Disease through Modulation of Porphyromonas gingivalis Virulence and Inflammatory Response [Zhou W PLoS One, 2016, 11(11):e0166442] PubMed: 27832188
Establishment and assessment of a new human embryonic stem cell-based biomarker assay for developmental toxicity screening. [Palmer JA Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2013, 98(4):343-63] PubMed: 24123775

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