Données techniques
| Formule | C46H54N6O8S2 |
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| Poids moléculaire | 883.09 | N° CAS | 111974-72-2 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 36 mg/mL (40.76 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Quetiapine Fumarate (ICI-204636) est un antipsychotique atypique utilisé dans le traitement de la schizophrénie, de la manie bipolaire I, de la dépression bipolaire II, de la dépression bipolaire I et présente une affinité pour divers récepteurs de neurotransmetteurs, y compris la sérotonine, la dopamine, l'histamine et les récepteurs adrénergiques. | |||
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| Cibles |
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| In vitro | La quétiapine présente une affinité pour divers récepteurs de neurotransmetteurs, notamment la sérotonine, la dopamine, l'histamine et les récepteurs adrénergiques, et possède des caractéristiques de liaison au récepteur dopaminergique-2 similaires à celles de la clozapine. | |||
| In Vivo | La quétiapine a un profil préclinique suggérant une activité antipsychotique avec une tendance réduite à provoquer des symptômes extrapyramidaux (SEP) et une élévation prolongée de la prolactine. La guétiapine modifie la neurotransmission de la neurotensine et l'expression de c-fos dans les régions cérébrales limbiques mais pas motrices. La quétiapine démontre également une activité de type clozapine dans une gamme de tests comportementaux et biochimiques et peut posséder des propriétés neuroprotectrices. La quétiapine prévient de manière dose-dépendante la schizophrénie et la dépression dans la prolifération des cellules hippocampiques et l'expression du BDNF causées par le stress de contention chronique (SCC) chez les rats. La guétiapine (5 mg/kg) combinée à la venlafaxine (2,5 mg/kg) augmente la prolifération des cellules hippocampiques et prévient la diminution du BDNF chez les rats stressés, tandis que chacun des médicaments exerce des effets légers ou nuls. La guétiapine produit des effets sélectifs sur les régions corticales et limbiques du cerveau et en particulier sur la neurotransmission dopaminergique dans ces régions. La guétiapine produit des niveaux plus faibles d'occupation du récepteur DA D2r putaminal que ceux rapportés pour les APD typiques. La quétiapine produit également une occupation préférentielle du récepteur DA D2r cortical temporal, 46,9%, mais n'épargne pas l'occupation du récepteur DA D2r de la substance noire. La guétiapine atténue la diminution des niveaux de facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) dans les hippocampes de rats soumis à un stress de contention chronique. La guétiapine (10 mg/kg) inverse la suppression de la neurogenèse hippocampique induite par le stress, comme en témoigne le nombre de cellules marquées au BrdU et positives pour la pCREB qui sont comparables à celles des rats non stressés mais plus élevées que celles des rats traités au véhicule. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Quetiapine (ICI-204636) fumarate A été cité par 4 Publications
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| Identification of small molecules that mitigate vincristine-induced neurotoxicity while sensitizing leukemia cells to vincristine [ Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012] | PubMed: 33742760 |
| The efficacy of a coordinated pharmacological blockade in glioblastoma stem cells with nine repurposed drugs using the CUSP9 strategy. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507] | PubMed: 31028540 |
| Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] | PubMed: 31220554 |
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