Pyroxamide (NSC 696085)

N° de catalogueS2190 Lot:S219001

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Données techniques

Formule

C13H19N3O3
Poids moléculaire 265.31 N° CAS 382180-17-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (64.07 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.53 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.850mg/ml (3.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.850mg/ml (3.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pyroxamide (NSC 696085) est un puissant inhibiteur de HDAC1 purifiée par affinité avec une ID50 de 100 nM, et il induit également la suppression de la croissance et la mort cellulaire dans le rhabdomyosarcome humain in vitro.
Cibles
HDAC1
100 nM(ID50)
In vitro

La Pyroxamide (NSC 696085) provoque l'accumulation d'histones centrales acétylées dans les cellules MEL cultivées avec l'agent. À des concentrations micromolaires, elle induit une différenciation terminale et inhibe la prolifération des cellules d'érythroleucémie murine (MEL). Ce composé (1,25-20 mM) provoque une inhibition dose-dépendante de la croissance par arrêt du cycle cellulaire des cellules de carcinome de la prostate (LNCaP), de neuroblastome (KCN-69n) et de carcinome de la vessie (T24) en culture, avec une efficacité similaire dans toutes les lignées cellulaires. Une concentration de 1,25-20,0 M de Pyroxamide entraîne une diminution dose-dépendante du nombre de cellules viables et une augmentation du pourcentage de cellules mortes au fil du temps dans deux lignées cellulaires de rhabdomyosarcome, RD (embryonnaire) et RH30B (alvéolaire). L'accumulation d'histones acétylées et l'induction de l'expression de p21/WAF1 sont observées dans les cellules qui y sont exposées. Elle montre une inhibition de la prolifération, une induction de l'apoptose et une hyperacétylation de l'histone H4 dépendantes de la dose et du temps dans trois lignées cellulaires de leucémie lymphoblastique aiguë (LLA) précurseurs de lymphocytes B (BCP) (Reh, Nalm6, Z33). Les IC50 calculées après 96 heures d'incubation sont de 2-6 M.

In Vivo

L'administration quotidienne de 100 ou 200 mg/kg de Pyroxamide (NSC 696085) pendant 21 jours entraîne une suppression significative et dose-dépendante de la croissance du xénogreffe tumoral. Une dose de 300 mg/kg de ce composé est létale pour toutes les souris du groupe de traitement en 1 semaine. Après administration in vivo, une accumulation d'histones acétylées et une augmentation dose-dépendante de l'expression du niveau de protéine p21/WAF1 sont observées.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Tests d'inhibition de HDAC

    Une lignée cellulaire MEL exprimant l'épitope HDAC1 à étiquette Flag est générée. HDAC1-Flag est purifié par affinité par immunoprécipitation en utilisant de l'agarose recouverte d'anticorps anti-Flag M2, suivie d'une élution de l'agarose en utilisant le peptide Flag. Les histones cellulaires marquées au [3H]acétate sont préparées à partir de cellules MEL et sont utilisées comme substrat pour l'essai d'activité HDAC. L'acide acétique [3H] libéré est quantifié par comptage par scintillation. Pour les études d'inhibition, les préparations enzymatiques sont préincubées avec Pyroxamide (NSC 696085) (10 à 100 000 nM) pendant 30 minutes à 4 °
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MEL Ds19/Sc9 cells

  • Concentrations

    0.625-8 μM

  • Temps dincubation

    5 days

  • Méthode

    MEL Ds19/Sc9 cells are cultured at 1-2 × 105 cells/mL with increasing concentrations of Pyroxamide (NSC 696085) (0.625-8 μM) for 5 days, at which time Benzidine positivity is determined as an indicator of terminal differentiation. MEL cell density is measured using a Coulter counter and viability is assessed by trypan blue exclusion.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Human CWR22 prostate cancer xenograft is s.c. injected in nude mice.

  • Dosages

    100, 200, or 300 mg/kg

  • Administration

    Administered daily via i.p. injection.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309347/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654560/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16810202/

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