Données techniques
| Formule | C10H17N3S.2HCl.H2O |
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| Poids moléculaire | 302.26 | N° CAS | 191217-81-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (198.5 mM) | ||||
| Water | 60 mg/mL (198.5 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Pramipexole 2HCl Monohydrate est un nouvel agoniste dopaminergique (DA) non ergoline, utilisé pour traiter la maladie de Parkinson. | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | Le Pramipexole, un nouvel agoniste dopaminergique chimiquement nouveau utilisé pour le traitement des symptômes de la maladie de Parkinson, possède une activité antioxydante et est neuroprotecteur vis-à-vis des neurones dopaminergiques de la substantia nigra dans les modèles d'hypoxie-ischémie et de méthamphétamine. Le Pramipexole réduit les niveaux de radicaux oxygène produits par l'ion méthylpyridinium (MPP+) à la fois lorsqu'il est incubé avec des cellules SH-SY5Y et lorsqu'il est perfusé dans le striatum de rat. Le Pramipexole présente également une inhibition concentration-dépendante de l'ouverture du pore de transition mitochondrial induite par le calcium et le phosphate ou le MPP+. Le Pramipexole diminue les niveaux de métabolites de la dopamine de manière dose-dépendante, tandis que les niveaux de dopamine striatale restent inchangés. Le Pramipexole agit dans ces deux modèles pour réduire le turnover élevé de la dopamine et l'élévation associée de la production de radicaux hydroxyles secondaire à l'augmentation de l'activité MAO qui pourrait être responsable des dommages oxydatifs aux neurones nigrostriataux. Le Pramipexole (4-100 mM) atténue significativement la cytotoxicité et l'apoptose induites par la DA ou la L-DOPA, une action qui n'est pas bloquée par l'antagoniste D3 U-99194 A ou l'antagoniste D2 raclopride. Le Pramipexole protège également les cellules MES 23.5 de la cytotoxicité induite par le peroxyde d'hydrogène de manière dose-dépendante. Le Pramipexole peut inhiber efficacement la formation de mélanine, un produit final résultant de l'oxydation de la DA ou de la L-DOPA dans un système acellulaire. | ||||
| In Vivo | Le Pramipexole (0,001-1 mg/kg s.c.) réduit l'activité locomotrice exploratoire chez la souris. Le Pramipexole (1 mg/kg, p.o.) est capable de réduire significativement le turnover accru de la DA, mais seulement de 16%. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Pramipexole 2HCl Monohydrate A été cité par 2 Publications
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| A novel PINK1- and PARK2-dependent protective neuroimmune pathway in lethal sepsis. [ Autophagy, 2016, 12(12):2374-2385] | PubMed: 27754761 |
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