Données techniques
| Formule | C19H32N2O5.C4H11N |
|||
| Poids moléculaire | 441.6 | N° CAS | 107133-36-8 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Ethanol | 88 mg/mL (199.27 mM) | |
| Water | 30 mg/mL (67.93 mM) | |||
| DMSO | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
||||
Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Perindopril Erbumine (S9490-3) est une pro-drogue et est métabolisé in vivo par hydrolyse du groupe ester pour former le Perindoprilat, le métabolite biologiquement actif, un puissant inhibiteur de l'ACE avec une IC50 de 1,05 nM. Ce composé est utilisé pour les études in vivo et le Perindoprilat est recommandé pour la recherche in vitro. | ||
|---|---|---|---|
| Cibles |
|
||
| In vitro | Le Perindopril Erbumine présente une affinité de liaison plus élevée pour les sites de liaison de la bradykinine que pour les sites de liaison de l'angiotensine I de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), avec un rapport de sélectivité bradykinine/angiotensine I de 1,44. Ce composé inhibe l'activité de conversion de l'angiotensine et de l'Aβ42 en Aβ40 de l'ACE mutée contenant deux domaines actifs (F-ACE) avec des IC50 de 0,03-0,1 μM et 0,01-0,03 μM, respectivement. Il (~2 μM) ne présente aucune cytotoxicité significative envers les cellules SCC-VII et KB, mais peut réduire significativement la production d'angiotensine II et la transcription du VEGF dans les cellules KB de manière concentration-dépendante. | ||
| In Vivo | L'administration orale de Perindopril Erbumine à 2 mg/kg/jour a un effet inhibiteur significatif sur la croissance tumorale de SCC-VII et réduit la formation de vaisseaux sanguins autour des tumeurs in vivo en raison de la suppression de l'angiogenèse induite par le VEGF. L'administration de ce composé à 2 mg/kg/jour présente un fort effet inhibiteur de la croissance tumorale de BNL-HCC chez les rats, similaire à celui de 20 mg/kg/jour et contrairement à l'antagoniste du récepteur AT1-R candesartan ou losartan qui, à la dose de 20 mg/kg/jour, n'a pas d'effet inhibiteur. L'administration de cette substance chimique à 3 mg/kg/jour inhibe significativement l'apoptose induite par le LPS de 6,4 % dans les RAEC in vivo, contre 3,2 % pour le ramipril. L'administration de ce composé (1 mg/kg/jour) supprime significativement l'activité ACE hippocampale et prévient les troubles cognitifs et les lésions cérébrales chez les rats atteints de la maladie d'Alzheimer (AD). |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[3] |
|
|---|
Références
|
De Selleck Perindopril Erbumine A été cité par 2 Publications
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [ Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.