Paliperidone

N° de catalogueS1724 Lot:S172403

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Données techniques

Formule

C23H27FN4O3
Poids moléculaire 426.48 N° CAS 144598-75-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (23.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Paliperidone, le principal métabolite actif de la Risperidone, est un puissant antagoniste des récepteurs sérotoninergiques-2A et dopaminergiques-2, utilisé dans le traitement de la schizophrénie.
Cibles
Dopamine receptor
In vitro Paliperidone augmente significativement l'accumulation intracellulaire de Rh123 et de DOX de manière dépendante de la concentration. Ce composé agit efficacement à de faibles concentrations (10 et 50 µM) contre l'Aβ(25-35) et le MPP(+) et protège uniquement les cellules SH-SY5Y du peroxyde d'hydrogène. Il diminue complètement la réduction cellulaire induite par différents facteurs de stress, quelles que soient leurs doses. Cette substance chimique démontre des propriétés de piégeage du stress oxydatif plus élevées que d'autres APD à plusieurs égards, tels que le glutathion en vrac généré, les faibles productions de HNE et de protéines carbonylées. Il augmente la toxicité de la dopamine à la dose la plus élevée et est le seul AP qui augmente significativement la viabilité cellulaire (8,1%) par rapport aux cellules traitées avec de la dopamine seule.
In Vivo Paliperidone normalise le glutamate extracellulaire basal du cortex préfrontal chez les rats. Ce composé prévient également l'augmentation aiguë du glutamate extracellulaire induite par le MK-801 chez les rats. Lorsqu'il est coadministré avec l'Escitalopram, il restaure la suppression du taux de décharge neuronale NE (n = 5 rats) et le pourcentage de neurones présentant des décharges en salves. Il entraîne une diminution dose-dépendante des comportements de morsure et d'attaque avec une dose efficace. Cette substance chimique entraîne la réduction maximale du comportement agressif.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

De Selleck Paliperidone A été cité par 3 Publications

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273

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