Nevirapine (NSC 641530)

N° de catalogueS1742 Lot:S174202

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Données techniques

Formule

C15H14N4O
Poids moléculaire 266.3 N° CAS 129618-40-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.600mg/ml (9.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.660mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Nevirapine (NSC 641530, NVP) est un inhibiteur non-nucléosidique de la Reverse Transcriptase (NNRTI) utilisé pour traiter l'infection par le VIH-1 et le SIDA.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro

Nevirapine (NSC 641530) est un inhibiteur non nucléosidique de la RT avec une activité inhibitrice bien caractérisée sur les enzymes RT d'origine rétrovirale. C'est aussi un inhibiteur efficace de la RT endogène dans les lignées cellulaires murines et humaines. Ce composé est un inhibiteur très spécifique de la Reverse Transcriptase (RT) du VIH-1, qui présente une IC50 = 84 nM dans les tests enzymatiques et une IC50 = 40nM contre la réplication du VIH-1 en culture cellulaire. Il modifie la spécificité de clivage de la RNase H, ce qui entraîne une stimulation de l'activité de la RNase H induite par la Nevirapine au-delà de l'augmentation attendue par le changement de spécificité de clivage. C'est un inhibiteur du seul CYP3A4 à des concentrations bien supérieures à celles d'intérêt thérapeutique (Ki = 270 mM). Son exposition lève le blocage de la différenciation présent dans les lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë (LMA) et les blastes primaires de deux patients atteints de LMA, comme l'indiquent les tests morphologiques, fonctionnels et immunophénotypiques.

In Vivo

Nevirapine (NSC 641530) est métabolisé en 4-CANVP comme métabolite principal chez tous les animaux mâles et chez les souris, chiens et singes femelles. Le 3-OHNVP est un métabolite fécal majeur chez tous les animaux, à l'exception du rat mâle. Dans la bile des rats, le 4-CANVP est un métabolite majeur avec le 12-OHNVP glucuronide.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12747369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1371691/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

Validation du produit par le client

Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 d post infection by measuring β-galactosidase. Left: the mean enzyme activities. Middle: normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of nevirapine were set at 100%. Right: IC50 values.

Données de [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

De Selleck Nevirapine (NSC 641530) A été cité par 13 Publications

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Discovery of Benzisothiazolone Derivatives as Bifunctional Inhibitors of HIV-1 Reverse Transcriptase DNA Polymerase and Ribonuclease H Activities [ Biomolecules, 2024, 14(7)819] PubMed: 39062532
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
DNA ultra-sensitive quantification, a technology for studying HIV unintegrated linear DNA [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443] PubMed: 37159665
LINE-1 activation in the cerebellum drives ataxia [ Neuron, 2022, 110(20):3278-3287.e8] PubMed: 36070749
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] PubMed: 34971588
Limitations of dual-fluorescent HIV reporter viruses in a model of pre-activation latency. [ J Int AIDS Soc, 2019, 22(12):e25425] PubMed: 31855322
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)] PubMed: 31160281

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