Nefiracetam

N° de catalogueS1969 Lot:S196901

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Données techniques

Formule

C₁₄H₁₈N₂O₂

Poids moléculaire

246.3

N° CAS

77191-36-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

49 mg/mL (198.94 mM)

Ethanol

49 mg/mL (198.94 mM)

Water

3 mg/mL (12.18 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Nefiracetam (DZL 221) est un exhausteur du système neuronal GABAergique, cholinergique et monoaminergique pour les convulsions induites par le Ro 5-4864. Phase 2.

Cibles

GABA receptor

In vitro

Nefiracetam à une concentration de 1 μM augmente une composante durable des courants des canaux calciques de deux fois sans affecter une composante transitoire. Ce composé induit une dépression à court terme des courants évoqués par l'ACh à des concentrations submicromolaires (0,01–0,1 μM) et une amélioration à long terme des courants à des concentrations micromolaires (1–10 μM). Il interagit avec les voies PKA et PKC, ce qui pourrait expliquer un mécanisme cellulaire pour l'action des agents améliorant la cognition. Des concentrations plus faibles (submicromolaires) du nootropique réduisent les courants évoqués par l'ACh à 30% (0,01 μM) et 38% (0,1 μM) du contrôle après un traitement de 10 minutes. Dans les cultures primaires de neurones hippocampiques de rat, ce composé augmente le taux de courants postsynaptiques excitateurs miniatures sensibles à la nicotine. Il induit une facilitation durable de la transmission synaptique dans la zone CA1 et le gyrus denté des tranches d'hippocampe de rat, et la facilitation est inhibée par l'α-bungarotoxine et la mécamylamine. Ce produit chimique améliore l'activité des récepteurs nicotiniques de l'ACh en interagissant avec une voie PKC, augmentant ainsi la libération de glutamate des terminaux présynaptiques, et conduisant ensuite à une facilitation soutenue de la neurotransmission hippocampique.

In Vivo

Nefiracetam administré par voie orale inhibe les convulsions induites par le Ro 5-4864 chez les souris EL. Ce composé inhibe également efficacement les convulsions induites par le Ro 5-4864 chez les souris DDY à des doses supérieures à 10 mg/kg. Administré quotidiennement 1 heure avant chaque séance d'entraînement, il facilite le processus d'acquisition de la réponse d'évitement.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[4]}	Dosage du glutamate libéré Des tranches d'hippocampe (400 μM) sont préparées à partir du cerveau de cobaye en utilisant des techniques standard. Une tranche est fixée sur une paire d'électrodes en fil d'argent (10 Hz, 5 V, 0,1 ms de durée) à des intervalles de 1 minute pendant 10 minutes et immergée dans 1 mL de liquide céphalorachidien artificiel (ACSF) standard (en mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1,24 mM KH₂PO₄, 1,3 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 26 mM NaHCO₃, et 10 mM glucose) oxygéné avec 95% O₂ et 5% CO₂ à 36 °C en présence et en absence de tétrodotoxine (TTX) (0,5 μM). Dans une autre série d'expériences, une stimulation électrique est appliquée à des tranches traitées avec ce composé (1 μM) en présence et en absence d'α-bungarotoxine (50 nM) ou de mécamylamine (3 μM). Un aliquot de 100 μL du milieu filtré avec des filtres millipore (0,45 μM) est injecté sur la colonne échangeuse de cations de l'auto-analyseur pour séparer les acides aminés et la quantité de glutamate libéré est calculée en utilisant des concentrations standard d'acides aminés connues.
Test cellulaire :^{^[3]}	Lignées cellulaires Oocytes Concentrations ~1 μM Temps dincubation 24 hours - 48 hours Méthode The injected oocytes are transferred to the recording chamber 24 to 48 hours after incubation and continuously superfused at room temperature (20 to 22 °C) in a standard frog Ringer's solution (115 mM NaCl, 2 mM KCl, 1.8 mM CaCl₂, and 5 mM HEPES, pH 7.0). Ca²⁺ -free extracellular solution consisted of 115 mM NaCl, 2 mM KCl, 5 mM MgCl₂, 5 mM HEPES, and 1 mM EGTA, pH 7.0. To remove the effect of the muscarinic ACh receptor, 1 μM atropine is added to the extracellular solution. ACh-activated currents are recorded using two-electrode, voltage-clamp techniques. The currents are analyzed on a microcomputer using pClamp software. ACh is bath-applied to oocytes. This compound is dissolved in distilled water at 1 mM for stock solution and diluted into concentrations required with the extracellular solution.

Test kinase :^{^[4]}

Dosage du glutamate libéré
Des tranches d'hippocampe (400 μM) sont préparées à partir du cerveau de cobaye en utilisant des techniques standard. Une tranche est fixée sur une paire d'électrodes en fil d'argent (10 Hz, 5 V, 0,1 ms de durée) à des intervalles de 1 minute pendant 10 minutes et immergée dans 1 mL de liquide céphalorachidien artificiel (ACSF) standard (en mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1,24 mM KH₂PO₄, 1,3 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 26 mM NaHCO₃, et 10 mM glucose) oxygéné avec 95% O₂ et 5% CO₂ à 36 °C en présence et en absence de tétrodotoxine (TTX) (0,5 μM). Dans une autre série d'expériences, une stimulation électrique est appliquée à des tranches traitées avec ce composé (1 μM) en présence et en absence d'α-bungarotoxine (50 nM) ou de mécamylamine (3 μM). Un aliquot de 100 μL du milieu filtré avec des filtres millipore (0,45 μM) est injecté sur la colonne échangeuse de cations de l'auto-analyseur pour séparer les acides aminés et la quantité de glutamate libéré est calculée en utilisant des concentrations standard d'acides aminés connues.

Test cellulaire :^{^[3]}

Lignées cellulaires
Oocytes
Concentrations
~1 μM
Temps dincubation
24 hours - 48 hours
Méthode
The injected oocytes are transferred to the recording chamber 24 to 48 hours after incubation and continuously superfused at room temperature (20 to 22 °C) in a standard frog Ringer's solution (115 mM NaCl, 2 mM KCl, 1.8 mM CaCl₂, and 5 mM HEPES, pH 7.0). Ca²⁺ -free extracellular solution consisted of 115 mM NaCl, 2 mM KCl, 5 mM MgCl₂, 5 mM HEPES, and 1 mM EGTA, pH 7.0. To remove the effect of the muscarinic ACh receptor, 1 μM atropine is added to the extracellular solution. ACh-activated currents are recorded using two-electrode, voltage-clamp techniques. The currents are analyzed on a microcomputer using pClamp software. ACh is bath-applied to oocytes. This compound is dissolved in distilled water at 1 mM for stock solution and diluted into concentrations required with the extracellular solution.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10719072/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8032872/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9443926/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11039729/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2724699/

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