Nafamostat mesilate (FUT-175)

N° de catalogueS1386 Lot:S138604

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Données techniques

Formule

C19H17N5O2.2CH4O3S
Poids moléculaire 539.58 N° CAS 82956-11-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.32 mM)
Water 33 mg/mL (61.15 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le mésilate de Nafamostat (FUT-175) est un inhibiteur synthétique de la serine protease utilisé comme anticoagulant pendant l'hémodialyse. Il bloque l'activation du SARS-CoV-2 et est étudié comme nouvelle option de traitement pour le COVID-19. Ce composé atténue également l'inflammation et l'apoptose.
Cibles
serine protease
In vitro

Le mésilate de Nafamostat (FUT-175) inhibe significativement la libération de bêta-thromboglobuline plaquettaire (bêta TG) à 60 et 120 min. Il prévient toute libération significative d'élastase neutrophilique; à 120 min, le complexe élastase-alpha 1-antitrypsine plasmatique est de 0,16 mg/mL dans le groupe NM et de 1,24 mg/mL dans le groupe témoin. Ce composé inhibe complètement la formation de complexes de l'inhibiteur C1 avec la kallikréine et le FXIIa.

Il inhibe plusieurs protéases qui peuvent être fortement impliquées dans la physiopathologie de la coagulation intravasculaire disséminée (CIVD). Le mésilate de Nafamostat inhibe l'activité de la voie extrinsèque (génération de F.Xa médiée par TF-F.VIIa) de manière concentration-dépendante avec une IC50 de 0,1 µM.

Il produit une inhibition concentration-dépendante de la composante transitoire de phase initiale des courants ASIC3 biphasiques avec une valeur d'IC50 d'environ 2,5 mM.

In Vivo

Le mésilate de Nafamostat (FUT-175) (10 mg/kg) inhibe le grattage induit par la tryptase mais pas par l'histamine et la sérotonine. Il (1-10 mg/kg) produit l'inhibition dose-dépendante du grattage induit par le composé intradermique 48/80 (10 mg/site). Ce composé (10 mg/kg) supprime l'activité de la tryptase dans la peau de la souris.

Il inhibe l'activation de NF-kappaB induite par la gemcitabine, améliore l'apoptose par la gemcitabine et supprime la croissance tumorale pancréatique. Combiné à la Gemcitabine, il améliore la perte de poids des souris induite par la Gemcitabine.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[7]
  • Lignées cellulaires

    NCM460 cells

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with Nafamostat mesilate (FUT-175) at the indicated concentration for 24 h.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    Male ICR-SCID nude mice

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Validation du produit par le client

<p>Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.</p>

, , Cancer Lett, 2016, 380(1):87-97.

a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 μM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.

Données de [ , , Med Oncol, 2016, 33(5):53 ]

De Selleck Nafamostat mesilate (FUT-175) A été cité par 20 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Decoding the mechanisms of chimeric antigen receptor (CAR) T cell-mediated killing of tumors: insights from granzyme and Fas inhibition [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):109] PubMed: 38307835
Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Generation of a Porcine Cell Line Stably Expressing Pig TMPRSS2 for Efficient Isolation of Swine Influenza Virus [ Pathogens, 2023, 13(1)18] PubMed: 38251326
Mannose ameliorates experimental colitis by protecting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2022, 13(1):4804] PubMed: 35974017
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
The Effect of Serine Protease Inhibitors on Visceral Pain in Different Rodent Models With an Intestinal Insult [ Front Pharmacol, 2022, 13:765744] PubMed: 35721192
Identification of nafamostat mesylate as a selective stimulator of NK cell IFN-γ production via metabolism-related compound library screening [ Immunol Res, 2022, 1-11] PubMed: 35167033

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