Données techniques
| Formule | C9H13N3O6 |
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| Poids moléculaire | 259.22 | N° CAS | 50924-49-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 51 mg/mL (196.74 mM) | ||||
| Water | 51 mg/mL (196.74 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Mizoribine est un nucléoside imidazole et un immunosuppresseur qui inhibe la réplication de l'ARN du HCV avec une CI50 d'environ 100 μM pour l'activité anti-HCV. Ce composé est un inhibiteur sélectif de l'inosine-5'-monophosphate déshydrogénase (IMPDH) et de la guanosine monophosphate synthétase. Il inhibe également le SARS-CoV. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La Mizoribine (1-50 mg/mL) est capable d'inhiber la prolifération des lymphocytes T de 10 à 100 % de manière dose-dépendante pour tous les stimuli testés. Ce composé entraîne une diminution des niveaux intracellulaires de GTP, et la reconstitution du GTP a inversé ses effets antiprolifératifs. Elle provoque une inhibition dose-dépendante de la prolifération des lymphocytes T, qui est réversible avec l'ajout de 50 mM de guanosine pour reconstituer les réserves de guanine ribonucléotides. Cette substance chimique inhibe sélectivement la formation de guanine ribonucléotides dans les lymphocytes T purifiés, tandis que l'effet de la 6-mercaptopurine (6MP) semble être plus dépendant de l'épuisement des adénine ribonucléotides. Elle inhibe HCV RNA replication avec une CI50 de 100 μM. |
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| In Vivo | La Mizoribine (5 ou 10 mg/kg) supprime l'excrétion d'albumine urinaire chez les rats. Ce composé inhibe le développement de la glomérulosclérose, de la fibrose interstitielle et de l'infiltration de macrophages dans les reins chez les rats. Il augmente l'expression des ARNm de MCP-1, OPN et TGF-β1 chez les rats OLETF non traités. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Mizoribine A été cité par 8 Publications
| IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] | PubMed: 36637036 |
| Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ ProQuest, 2023, ] | PubMed: None |
| Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ The Faculty of the Graduate School of Arts and Sciences Brandeis University, 2023, ] | PubMed: None |
| Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 toDrosophila melanogaster [ Brandeis University, 2023, ] | PubMed: None |
| SARS-CoV-2 Nsp14 mediates the effects of viral infection on the host cell transcriptome [ bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964] | PubMed: 35194610 |
| Stress-induced inflammation evoked by immunogenic cell death is blunted by the IRE1α kinase inhibitor KIRA6 through HSP60 targeting [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5] | PubMed: 34453119 |
| IMPDH Inhibitors for Antitumor Therapy in Tuberous Sclerosis Complex [ JCI Insight, 2020, 9;5(7):e135071] | PubMed: 32271165 |
| mTORC1 Couples Nucleotide Synthesis to Nucleotide Demand Resulting in a Targetable Metabolic Vulnerability. [ Cancer Cell, 2017, 32(5):624-638] | PubMed: 29056426 |
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