Linezolid (PNU-100766)

N° de catalogueS1408 Lot:S140803

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Données techniques

Formule

C16H20FN3O4
Poids moléculaire 337.35 N° CAS 165800-03-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (201.57 mM)
Ethanol 10 mg/mL (29.64 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 30.000mg/ml (88.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Linezolid (PNU-100766) est un antibiotique synthétique utilisé pour le traitement des infections graves.
In vitro

Linezolid (PNU-100766) est une oxazolidinone, une nouvelle classe d'agents antibactériens avec une activité améliorée contre les pathogènes. Il inhibe la formation du complexe d'initiation avec les sous-unités ribosomales 30S ou 70S d'Escherichia coli, et inhibe également la formation du complexe avec les ribosomes 70S à couplage serré de Staphylococcus aureus. Ce composé est un puissant inhibiteur de la transcription-traduction acellulaire chez E. coli, présentant des concentrations inhibitrices à 50% (IC50) de 1,8 mM. Ses CMI varient légèrement selon la méthode de test, le laboratoire et l'importance attribuée aux fines nébulosités de survie bactérienne, mais tous les chercheurs constatent que les distributions de susceptibilité sont étroites et unimodales, avec des valeurs de CMI comprises entre 0,5 et 4 mg/L pour les streptocoques, les entérocoques et les staphylocoques. Le mécanisme d'action implique l'inhibition de la synthèse protéique à un stade très précoce, et entraîne une mutation de l'ARNr 23S qui forme le site de liaison. Il est ajouté au milieu gélosé 7H10 (Difco) complété par de l'OADC (acide oléique, albumine, dextrose et catalase) à 50°C à 56°C en doublant les dilutions pour obtenir une concentration finale de 0,125 μg/mL à 4 μg/mL. Le Linezolid présente une excellente activité in vitro contre toutes les souches testées (CMI ≤ 1 μg/ml), y compris celles résistantes au SIRE.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

Validation du produit par le client

Données de [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(7), 4113-22 ]

Auranofin inhibits MRSA toxin production and effectively clears intracellular bacteria. (a) Toxin production (ng/ml) in S. aureus MRSA USA300 after treatment with auranofin or control antibiotics (linezolid or vancomycin) for one hour (data corrected for organism burden). The results are presented as mean ± SD (n = 3). Statistical analysis was done by two-tailed Student’s ‘t’ test. Asterisks (**) indicate statistical significance in relation to the control (DMSO or water). P values of (**P ≤ 0.01) are considered significant. Detailed “P” values are listed below. α-hemolysin: control vs linezolid: 0.0027, control vs auranofin: 0.001. Panton-Valentine leukocidin: control vs linezolid: 0.0017, control vs auranofin: 0.0040. (b) MRSA USA300 infected J774A.1 cells were treated with auranofin and control antibiotics (vancomycin or linezolid) for 24 hours and the percent bacterial reduction was calculated compared to untreated control groups. The results are given as mean ± SD (n = 3). Two-tailed Student’s ‘t’ test was employed and P values of (*,# ≤ 0.05) are deemed significant. Auranofin was compared to controls (*) and to antibiotics (#). Detailed “P” values are listed below. Control vs linezolid: 0.0234, control vs vancomycin: 0.021, control vs auranofin: 0.02031, linezolid vs auranofin: 0.0397, vancomycin vs auranofin: 0.0491.

Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:22571 ]

Efficacy of treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) murine skin lesions with auranofin 0.5%, 1% and 2%, linezolid and clindamycin (25 mg/kg), mupirocin (2%), fusidic acid (2%) and petroleum jelly (control). Statistical analysis was performed by the two-tailed Student

Données de [ , , Int J Antimicrob Agents, 2016, 47(3):195-201 ]

Données de [ , , Front Microbiol, 2018, 9:1175 ]

De Selleck Linezolid (PNU-100766) A été cité par 23 Publications

3D collagen high-throughput screen identifies drugs that induce epithelial polarity and enhance chemotherapy response in colorectal cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1261] PubMed: 40847193
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6)2820] PubMed: 36985792
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6), 2820] PubMed: None
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Impaired Succinate Oxidation Prevents Growth and Influences Drug Susceptibility in Mycobacterium tuberculosis [ mBio, 2022, 13(4):e0167222] PubMed: 35856639
Mechanism underlying linezolid-induced peripheral neuropathy in multidrug-resistant tuberculosis [ Front Pharmacol, 2022, 13:946058] PubMed: 36160387
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Anti-staphylococcus Antibiotics Interfere With the Transcription of Leucocidin ED Gene in Staphylococcus aureus Strain Newman. [ Front Microbiol, 2020, 11:265] PubMed: 32194524
Mitochondrial ROS promote macrophage pyroptosis by inducing GSDMD oxidation. [ J Mol Cell Biol, 2019,  pii: mjz020] PubMed: 30860577
A rapid, low pH, nutrient stress, assay to determine the bactericidal activity of compounds against non-replicating Mycobacterium tuberculosis. [ PLoS One, 2019, 14(10):e0222970] PubMed: 31589621

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