Irinotecan (CPT-11)

N° de catalogueS1198 Lot:S119812

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Données techniques

Formule

C33H38N4O6
Poids moléculaire 586.68 N° CAS 97682-44-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (42.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.000mg/ml (10.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.500mg/ml (0.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Irinotecan est un inhibiteur de Topoisomerase I pour les cellules LoVo et les cellules HT-29 avec une IC50 de 15,8 μM et 5,17 μM, respectivement.
Cibles
Topo I
(LoVo, HT-29 cells)
In vitro L'Irinotecan est activé en SN-38 par les carboxylesterases pour pouvoir interagir avec sa cible, la Topoisomerase I. Ce composé induit des quantités similaires de complexes clivables à son IC50 dans les cellules LoVo et les lignées cellulaires HT-29. Le SN-38 induit une formation concentration-dépendante de complexes clivables, qui n'est pas significativement différente dans les cellules LoVo et les lignées cellulaires HT-29. L'accumulation cellulaire de ce produit chimique est nettement différente, atteignant des niveaux constamment plus élevés dans les cellules HT-29 que dans les cellules LoVo. Le cycle lactone E de ce composé et le SN-38 s'hydrolysent de manière réversible dans les solutions aqueuses, et l'interconversion entre les formes lactone et carboxylate dépend du pH et de la température. Le foie est principalement responsable de l'activation de cet agent en SN-38. À des concentrations égales de ce médicament et de SN-38 glucuronide, le taux de production de SN-38 médiée par la bêta-glucuronidase est plus élevé que celui formé à partir de ce composé dans les tissus tumoraux et normaux. Il est également converti en SN-38 dans les intestins, le plasma et les tissus tumoraux. Cet agent est significativement plus actif dans les lignées cellulaires de CPNPC que dans celles de CBNPC, alors qu'aucune différence significative entre les types histologiques n'est observée avec le SN-38.
In Vivo Dans les xénogreffes COLO 320, l'Irinotecan induit une inhibition maximale de la croissance de 92 %. Une dose unique de ce composé augmente significativement les quantités de Topoisomerase I liée de manière covalente à l'ADN dans l'estomac, le duodénum, le côlon et le foie. Concomitamment, le groupe traité par Irinotecan présente des quantités significativement plus élevées de cassures de brins d'ADN dans les cellules de la muqueuse du côlon par rapport au groupe témoin.
Caractéristiques L'Irinotecan est une prodrogue utilisée pour traiter le cancer colorectal métastatique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    LoVo and HT-29 cells

  • Concentrations

    0 μM -100 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the this compound or this chemical concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without this compound or this chemical.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    Female nude mice with COLO 320 and WiDr xenografts

  • Dosages

    20 mg/kg

  • Administration

    Administered via i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

Validation du produit par le client

<p>In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFPDC nanoparticles for 3 h at 37℃.</p>

, , Biomaterials, 2015, 72:74-89.

<p>Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. </p>

Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

De Selleck Irinotecan (CPT-11) A été cité par 57 Publications

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
The Synergistic Effect of PARP Inhibitors and Irinotecan in Small Cell Lung Cancer Cells [ Cancer Res Treat, 2025, 10.4143/crt.2024.728] PubMed: 39788642
Proteomic profiling identifies upregulation of aurora kinases causing resistance to taxane-type chemotherapy in triple negative breast cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):3211] PubMed: 39863788
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Low-cost robotic manipulation of live microtissues for cancer drug testing [ Sci Adv, 2025, 11(20):eads1631] PubMed: 40367160
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709

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