Irbesartan

N° de catalogueS1507 Lot:S150702

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Données techniques

Formule

C25H28N6O
Poids moléculaire 428.53 N° CAS 138402-11-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 1 mg/mL (2.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Irbesartan est un antagoniste très puissant et spécifique du récepteur angiotensin II type 1 (AT1) avec une IC50 de 1,3 nM.
Cibles
AT1 receptor
1.3 nM
In vitro

Irbesartan entre en compétition avec l'angiotensine II (AII) pour la liaison au sous-type de récepteur AT1 et antagonise la contraction induite par l'AII dans l'anneau d'aorte de lapin avec une IC50 de 4 nM. Ce composé n'a aucune affinité pour les récepteurs AT2. Il (10 μM) bloque l'augmentation induite par l'angiotensine II des niveaux d'ARNm et de protéines des intégrines αv, β1, β3 et β5, de l'ostéopontine et de l' α-actinine dans les fibroblastes cardiaques de rat, entraînant une diminution de l'adhérence cellulaire aux protéines de la matrice extracellulaire (MEC). Ce traitement chimique induit nettement l'expression du gène marqueur adipogène de la protéine adipeuse 2 (aP2) dans les cellules 3T3-L1 de manière concentration-dépendante avec une EC50 de 3,5 μM et une induction de 3,3 fois à la concentration de 10 μM. Il (10 μM) induit nettement l'activité transcriptionnelle du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-γ (PPARγ) de 3,4 fois indépendamment de son action de blocage du récepteur AT1. Un prétraitement avec ce composé (~10 μM) diminue l'apoptose induite par l'angiotensine II dans les cellules musculaires lisses vasculaires de rat en bloquant l'internalisation de l'angiotensine II de manière concentration-dépendante.

In Vivo

L'administration orale d'Irbesartan (1 mg/kg) réduit l'hypertension induite par l'angiotensine II (AII), équipotente au losartan chez les rats normotendus conscients, et nettement plus active que le losartan (10 mg/kg) chez les singes cynomolgus normotendus. L'administration de ce composé (7 mg/kg/jour) prévient significativement l'apoptose des muscles squelettiques et l'atrophie musculaire chez les rats atteints d'insuffisance cardiaque congestive (ICC) induite par la monocrotaline, ce qui est lié à la diminution du niveau de TNFα et attribué au blocage du récepteur AT1.

Caractéristiques Irbesartan est un antagoniste du récepteur AT1 à action plus longue que le losartan et le valsartan.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII)

  • Dosages

    1 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Validation du produit par le client

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p <0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

<p>Immunofluorescence analysis of HBcAg expression at day 10 after irbesartan administration for HBV (genotype D) infection at MGE 200. The m47F peptide (400 nM) and ezetimibe (50 lM) were used as positive controls for HBV entry inhibition.</p>

, , Antiviral Res, 2015, 120:140-6.

De Selleck Irbesartan A été cité par 6 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541
Irbesartan Ameliorates Lipid Deposition by Enhancing Autophagy via PKC/AMPK/ULK1 Axis in Free Fatty Acid Induced Hepatocytes. [ Front Physiol, 2019, 10:681] PubMed: 31191364
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Suppression of adrenal barrestin7-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Lysophosphatidic acid enhances survival of human CD34(+) cells in ischemic conditions. [ Sci Rep, 2015, 5:16406] PubMed: 26553339

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