Hexestrol

N° de catalogueS2473 Lot:S247304

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Données techniques

Formule

C18H22O2

Poids moléculaire 270.37 N° CAS 84-16-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

30.000mg/ml (110.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Hexestrol (Bibenzyl) se lie à ERα et ERβ avec une EC50 de 0,07 nM et 0,175 nM, respectivement.
Cibles
ERα ERβ
0.07 nM(EC50) 0.175 nM(EC50)
In vitro L'hexestrol se lie à ERα avec une EC50 de 0,07 nM et à ERβ avec une EC50 de 0,175 nM. Ce composé inhibe l'activité d'AKR1B13 avec une IC50 de 3,2 μM. Il inhibe l'activité de la d-galactose déshydrogénase de l'aldose 1-déshydrogénase thermophile avec une IC50 de 0,063 mM. Ce produit chimique inhibe l'activité déshydrogénase d'AKR1C20 envers 10 μM de 4-androstène-3α-o1-17-one avec des valeurs d'IC50 de 2,7 μM. Il inhibe la 17HSD5 avec une IC50 de 30 μM, et inhibe la TBER1 avec une IC50 de 0,8 μM. Ce composé réagit avec l'ADN via la catéchol quinone, il peut donc être un cancérigène.
In Vivo L'Hexestrol administré par voie intrapéritonéale à une dose de 6 mg/kg peut diminuer l'ovulation chez les souris, comme en témoignent des ovaires plus petits et une diminution des corps jaunes et des ovocytes.
Caractéristiques Sélectivité de liaison à ERβ beaucoup plus élevée qu'à ERα.

Protocole (de référence)

Étude animale :[7]
  • Modèles animaux

    adult mice aged 90-120 days

  • Dosages

    3 mg/kg and 6 mg/kg

  • Administration

    administered intraperitoneally once daily for 30 days

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19286283/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18845131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18926808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16508162/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16788056/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15650250/

De Selleck Hexestrol A été cité par 2 Publications

Optimized reporters for multiplexed detection of transcription factor activity [ Cell Syst, 2024, 15(12):1107-1122.e7] PubMed: 39644900
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

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