Granisetron HCl

N° de catalogueS1345 Lot:S134502

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Données techniques

Formule

C18H24N4O.HCl

Poids moléculaire 348.87 N° CAS 107007-99-8
Solubilité (25°C)* In vitro Water 69 mg/mL (197.78 mM)
Ethanol 21 mg/mL (60.19 mM)
DMSO 17 mg/mL (48.72 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Granisetron est un antagoniste du récepteur sérotoninergique 5-HT3 receptor, utilisé pour traiter les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie.
Cibles
5-HT3
In vitro Le Granisetron bloque le courant redresseur tardif (IK) des myocytes ventriculaires félins isolés avec un KD de 4,3 mM. Le Granisetron présente une dépendance intrinsèque à la tension car le blocage augmente avec la dépolarisation. Le Granisetron bloque depuis le côté intracellulaire à un site de liaison situé à 10% à travers le champ électrique transmembranaire. Le Granisetron (3 mM) prolonge la durée du potentiel d'action (APD) d'environ 30% à 0,5 Hz dans les myocytes ventriculaires félins isolés. Le Granisetron, mais pas l'Ondansetron, pourrait prévenir l'activation des autorécepteurs putatifs 5-H, entraînant ainsi une diminution de la libération de sérotonine par les cellules entérochromaffines.
In Vivo Le Granisetron procure un avantage substantiel contre l'émèse induite par le cisplatine chez le porcelet, certains animaux étant complètement protégés pendant les phases aiguës et retardées. Le Granisetron (1 mg/kg, i.m.) administré trois fois par jour réduit significativement la réponse de bâillements+vomissements induite par le cisplatine aux jours 1 et 2 de 100,0% et 75,0%, respectivement, chez les chats. Le Granisetron ou la dexaméthasone améliore significativement les scores macroscopiques et histologiques, réduit l'activité de la myéloperoxydase et diminue les niveaux coliques de cytokines inflammatoires et de malondialdéhyde chez les rats. Le Granisetron, non seulement prévient la sécrétion nette de liquide jéjunal induite par la toxine cholérique, mais aussi, et proportionnellement, inhibe la libération de 5-HT dans la lumière intestinale des souris.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7834204/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8859001/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720646/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20154102/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882387/

De Selleck Granisetron HCl A été cité par 1 Publication

Maternal consumption of l-malic acid enriched diets improves antioxidant capacity and glucose metabolism in offspring by regulating the gut microbiota [ Redox Biol, 2023, 67:102889] PubMed: 37741046

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