Fluvastatin Sodium

N° de catalogueS1909 Lot:S190902

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Données techniques

Formule

C24H25FNNaO4
Poids moléculaire 433.45 N° CAS 93957-55-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.71 mM)
Water 1 mg/mL (2.3 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Fluvastatin Sodium inhibe l'activité de la HMG-CoA Reductase avec une IC50 de 8 nM dans un essai sans cellules.
Cibles
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
In vitro

La fluvastatine inhibe de manière significative la formation de substances réactives à l'acide thiobarbiturique dans la peroxydation des liposomes supportée par le fer (II) avec une IC50 de 12 μM. La fluvastatine, allant de 1 μM à 100 μM, inhibe la peroxydation des liposomes médiatisée par les radicaux peroxyles, induite par des générateurs de radicaux solubles dans l'eau et solubles dans les lipides, respectivement le 2,2'-azobis (2-amidinopropane) dichlorhydrate et le 2,2'-azobis (2,4-diméthylvaléronitrile). La fluvastatine (4 mM) et ses métabolites présentent une activité de piégeage de l'anion superoxyde dans le système hypoxanthine-xanthine oxydase et un fort effet piégeur sur le radical hydroxyle produit par la réaction de Fenton. La fluvastatine (8 μM) et ses métabolites montrent des effets protecteurs sur les dommages à l'ADN aussi puissants que les antioxydants de référence, l'acide ascorbique, le trolox et le probucol dans les cellules CHL/IU. La fluvastatine (100 nM) montre une diminution dose-dépendante de la formation d'anion superoxyde activée par l'Ang II dans les cellules musculaires lisses de l'aorte humaine (hASMC).

In Vivo

La fluvastatine (10 mg/kg/jour) entraîne une diminution des lipides sériques chez les lapins nourris avec un régime contenant 1,5% de cholestérol. La fluvastatine (10 mg/kg/jour) abaisse significativement l'ECA tissulaire dans les aortes de lapins nourris avec un régime contenant 1,5% de cholestérol. La fluvastatine (10 mg/kg/jour) inverse significativement la suppression de la relaxation induite par l'ACh chez les lapins nourris avec un régime contenant 1,5% de cholestérol.

Caractéristiques L'ordre de grandeur de l'inhibition de la peroxydation par chaque médicament était le butylhydroxytoluène > la fluvastatine ≥ le probucol ≥ la pravastatine.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    Male Japanese white rabbits

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    Diet

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11273020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11811530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Validation du produit par le client

<p>(d) Fluvastatin treatment does not significantly change serum cholesterol concentrations at 8 months of age. (e) Fluvastatin treatment ameliorates elevated lipid concentrations in 129.Mecp2tm1.1Bird/+ livers assessed at 8 months of age (*P = 0.045). One-way ANOVA was used for the data analyses . *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

Données de [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

<p>The concentration of lanosterol slightly increases (f) and that of desmosterol significantly increases (g) in the brains of fluvastatin-treated 129.Mecp2tm1.1Bird/Y mice at P70 (n = 4 mice per group; P = 0.042). *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

Données de [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

Mevalonate and geranylgeranyl pyrophosphate reversed fluvastatin-mediated inhibition of proliferation. YT-INDY was incubated for up to 72 hours in the presence of fluvastatin (50 uM) or the solvents in which the drugs were dissolved. The statins or vehicles were added at the start of the experiment. Some statin-treated flasks also received mevalonate (1 mM) or geranylgeranyl pyrophosphate (GGPP) (10 uM). Cell counts were performed on each flask at 24 hour intervals. Each experiment was performed three times and the data was analyzed for statistical significance by Student

Données de [ Biomark Res , 2013 , 1(1), 33 ]

C, Western blot showing that the addition of mevalonate or GGPP rescues the effect of fluvastatin on GTPase isoprenylation by blocking the appearance of unprenylated Rap1a. α-Tubulin serves as a loading control.

Données de [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(8):1781-1792 ]

De Selleck Fluvastatin Sodium A été cité par 26 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Deciphering COVID-19 host transcriptomic complexity and variations for therapeutic discovery against new variants [ iScience, 2022, 25(10):105068] PubMed: 36093376
Gene signature associated with resistance to fluvastatin chemoprevention for breast cancer [ BMC Cancer, 2022, 22(1):282] PubMed: 35296281
In situ assessment of statins' effect on autophagic activity in zebrafish larvae cardiomyocytes [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829] PubMed: 36465443
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Intracellular cholesterol pools regulate oncogenic signaling and epigenetic circuitries in Early T-cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia [ Cancer Discov, 2021, candisc.0551.2021] PubMed: 34711640
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] PubMed: 34551960
Statin Drugs Plus Th1 Cytokines Potentiate Apoptosis and Ras Delocalization in Human Breast Cancer Lines and Combine With Dendritic Cell-Based Immunotherapy to Suppress Tumor Growth in a Mouse Model of HER-2 pos Disease [ Vaccines (Basel), 2020, 6;8(1):72] PubMed: 32041347
Delineation of cell death mechanisms induced by synergistic effects of statins and erlotinib in non-small cell lung cancer cell (NSCLC) lines. [ Sci Rep, 2020, 10(1):959] PubMed: 31969600

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