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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.850mg/ml
(10.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.900mg/ml
(4.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Felodipine (CGH-869) est un bloqueur sélectif des L-type Ca2+ channel avec une IC50 de 0,15 nM.
Cibles
L-type calcium channel
0.15 nM
In vitro
La Felodipine détend significativement les segments coronariens porcins contractés par le KCl en bloquant les Ca2+ channels, démontrant une puissance environ 50 fois supérieure à celle de la nifédipine (IC50 d'environ 8 nM) et environ 430 fois supérieure à celle du vérapamil (IC50 d'environ 65 nM). Ce composé induit significativement la transcription et la sécrétion d'IL-6 et d'IL-8 avec des valeurs d'ED50 de 5,8 nM et 5,3 nM respectivement dans les VSMC humaines primaires et les fibroblastes pulmonaires, tandis que le propranolol ou le furosémide n'affectent pas l'expression des deux gènes IL. Il bloque la contraction Ca2+-dépendante du muscle lisse longitudinal de l'iléon de cobaye (GPILSM) médiée par le récepteur muscarinique (carbachol) avec une IC50 de 1,45 nM. Cette substance chimique à faible concentration de 0,1 μM est suffisante pour augmenter la génération de NOx, l'activité NOS Ca2+-dépendante et la masse protéique eNOS dans les cellules endothéliales de rat. Il (10 μM) réduit la translocation nucléaire de la p42/44 mitogen-activated protein kinase et l'activation d'Elk-1 stimulée par le PDGF-BB, entraînant l'inhibition de la prolifération des SMC humaines. Il bloque modestement le Cav3.2 T-type Ca2+-channel avec une IC50 de 6,8 μM.
In Vivo
L'administration orale de Felodipine réduit significativement la pression artérielle (PA) moyenne chez les rats atteints d'une ablation rénale de 5/6, mais provoque une altération supplémentaire de l'autorégulation rénale déjà compromise. L'administration de ce composé réduit significativement la pression artérielle systolique (PAS), l'insuline sérique, la molécule d'adhésion intercellulaire-1 (ICAM-1) et la molécule d'adhésion des cellules vasculaires-1 (VCAM-1) en bloquant l'activation du NF-κB, et diminue les macrophages dans la paroi aortique, conduisant à la modulation de la réponse inflammatoire vasculaire.
Caractéristiques
Contrairement à de nombreux bloqueurs des Ca2+ channel, Felodipine n'a pas d'effets secondaires cardiaques en raison de sa haute sélectivité pour le muscle lisse vasculaire par rapport au tissu myocardique.
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2
[ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]
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