Ezetimibe (SCH-58235)

N° de catalogueS1655 Lot:S165503

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Données techniques

Formule

C24H21F2NO3
Poids moléculaire 409.4 N° CAS 163222-33-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.29 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.29 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ezetimibe (SCH-58235) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'absorption du cholestérol qui est utilisé pour abaisser le cholestérol.
Cibles
NPC1L1
In vitro Ezetimibe (SCH-58235) produit une réduction significative du cholestérol total, du LDL cholestérol et des triglycérides, ainsi qu'une augmentation faible mais significative du HDL cholestérol. Ce composé réduit le transport du cholestérol de 31% dans les cellules Caco-2, mais pas le transport du rétinol. Il entraîne une diminution significative de l'expression de l'ARNm pour les récepteurs de surface SR-BI, la protéine Niemann-Pick de type C1 Like 1 (NPC1L1), et le transporteur ABC de la sous-famille A (ABCA1) et pour les récepteurs nucléaires du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR)gamma, des protéines de liaison aux éléments régulateurs des stérols (SREBP)-1 et -2, et du récepteur hépatique X (LXR)beta, évaluée par analyse PCR en temps réel dans les cellules Caco-2.
In Vivo Ezetimibe (SCH-58235) réduit les taux de cholestérol plasmatique de 964 à 374 mg/dL, de 726 à 231 mg/dL, et de 516 à 178 mg/dL chez les souris suivant respectivement un régime occidental, pauvre en graisses et sans cholestérol. Il réduit la surface de la lésion athérosclérotique aortique de 20,2% à 4,1% dans le groupe suivant un régime occidental et de 24,1% à 7,0% chez les souris suivant un régime pauvre en graisses et en cholestérol. Ce composé réduit la surface de la section transversale de la lésion athérosclérotique de l'artère carotide de 97% dans les groupes suivant un régime occidental et pauvre en graisses et en cholestérol, et de 91% chez les souris sans cholestérol. Il inhibe l'absorption du cholestérol, réduit le cholestérol plasmatique, augmente les taux de lipoprotéines de haute densité et inhibe la progression de l'athérosclérose dans des conditions alimentaires occidentales, pauvres en graisses et sans cholestérol chez les souris apoE-/-. Ezetimibe inhibe puissamment le transport du cholestérol à travers la paroi intestinale, réduisant ainsi le cholestérol plasmatique dans des modèles animaux précliniques d'hypercholestérolémie. Il élimine la fonction pancréatique exocrine de l'intestin tout en maintenant le flux biliaire, comme établi chez le rat. Le composé réduit le cholestérol plasmatique et l'accumulation de cholestérol hépatique chez les hamsters nourris au cholestérol avec une ED(50) de 0,04 mg/kg.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Validation du produit par le client

Caco-2 cells grown in transwell inserts were transfected with scrambled siRNA, or siRNA specific for CCK1R, CCK2R, or both CCK1 and CCK2R and then incubated with 0.002 uCi of [<sup>3</sup>H]cholesterol micelles in the apical compartment and with culture medium alone (Control) or 10 nm [Thr28,Nle31]CCK with or without 50 uM ezetimibe (EZ) in the basolateral compartment. Absorbed [<sup>3</sup>H]cholesterol was determined by radioactivity counting of the basolateral medium. Values represent the mean ± S.E. (error bars) of 4-5 independent experiments. *, p < 0.05 versus control; †, p < 0.05 versus cells treated with CCK alone; ‡, p < 0.05 versus cells transfected with scrambled siRNA alone; $, p < 0.05 versus cells treated with scrambled siRNA and CCK.

Données de [ J Biol Chem , 2014 , 289(19), 12989-99 ]

<p>Effect of bile duct ligation, proglumide or ezetimibe on cholecystokinin-elevated plasma cholesterol. LDLR-/- mice were subjected to bile duct ligation (BDL), or intravenous injection of 150 mg/kg proglumide, or were gavage-fed with 5 mg/kg ezetimibe. At 30 min after bile duct ligation, or the administration of proglumide or ezetimibe, mice were intravenously injected with 50 ng/kg of cholecystokinin (CCK) or an equal volume of PBS (control) Blood samples were collected at 2 h after CCK or vehicle injection. Plasma cholesterol was measured with a colorimetric assay. Differences among samples obtained from mice before (control) and after treatment with CCK alone, CCK+BDL, CCK+proglumide or CCK+ezetimibe were analyzed by two-way ANOVA followed by Tukey post-hoc tests. Values represent the mean ± SEM of six independent experiments. *P＜0.05 compared to control, and †P＜0.05 compared to CCK treatment alone.</p>

Données de [ PLoS One , 2012 , 7(12), e51011 ]

De Selleck Ezetimibe (SCH-58235) A été cité par 22 Publications

Modulation of Mitochondria-Endoplasmic Reticulum Contacts (MERCs) by Small Molecules as a New Strategy for Restoring Lipid Metabolism in an Amyotrophic Lateral Sclerosis Model [ J Med Chem, 2025, 68(2):1179-1194] PubMed: 39778888
Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] PubMed: 39988211
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inhibition of NPC1L1 disrupts adaptive responses of drug-tolerant persister cells to chemotherapy [ EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903] PubMed: 35023619
CircRIC8B regulates the lipid metabolism of chronic lymphocytic leukemia through miR199b-5p/LPL axis [ Exp Hematol Oncol, 2022, 11(1):51] PubMed: 36064433
The polysaccharide-peptide complex from mushroom Cordyceps militaris ameliorates atherosclerosis by modulating the lncRNA-miRNA-mRNA axis [ Food Funct, 2022, 13(6):3185-3197] PubMed: 35225320
Development of non-bias phenotypic drug screening for cardiomyocyte hypertrophy by image segmentation using deep learning [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 632:181-188] PubMed: 36215905
A systems-level study reveals host-targeted repurposable drugs against SARS-CoV-2 infection [ Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239] PubMed: 34339582
Polysaccharide CM1 from Cordyceps militaris hinders adipocyte differentiation and alleviates hyperlipidemia in LDLR(+/-) hamsters [ Lipids Health Dis, 2021, 20(1):178] PubMed: 34895241
Association Between Iron and Cholesterol in Neuroblastomas [ Anticancer Res, 2021, 41(6):2795-2804] PubMed: 34083269

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