Econazole nitrate

Econazole nitrate est un inducteur efficace de micronoyaux sur une plage de doses étroite dans les lignées cellulaires V79, XEM2 et XEMd-MZ (exprime le CYP1A2). [1] Ce composé inhibe la prolifération des cellules MCF-7 de manière dépendante du temps et de la dose par la méthode MTT et l'essai de formation de colonies. Ce composé entraîne des caractéristiques typiques de l'apoptose, y compris les changements morphologiques et la fragmentation de l'ADN dans les cellules MCF-7. Ce composé entraîne une diminution de l'expression de la procaspase-3, de la procaspase-9 et de bcl-2. [2] Ce composé inhibe les courants activés par l'ADP-ribose dans les cellules HEK-293 exprimant le TRPM2 humain recombinant (hTRPM2). Ce composé produit une inhibition essentiellement complète du courant médié par TRPM2. [3] Ce composé (25-50 mM) inhibe partiellement l'entrée capacitative de Ca2+ induite par l'acide cyclopiazonique, un autre inhibiteur de la pompe à Calcium Channel du réticulum endoplasmique. Ce composé induit un afflux de Ca2+ par deux voies distinctes : l'une est sensible au La3+, l'autre ne l'est pas. [4] Ce composé inhibe de manière réversible la production de progestérone stimulée par (Bu)2cAMP de manière dose- et temps-dépendante dans les cellules MA-10 sans affecter la synthèse totale des protéines ou l'expression ou l'activité des enzymes P450(scc) et 3β-hydroxystéroïde déshydrogénase (3β-HSD). [5] Ce composé est un antagoniste des Calcium Channel dépendants des réserves qui induit la mort cellulaire cytotoxique de la leucémie. Ce composé (5-20 mM) arrête les cellules cancéreuses du côlon humain à la phase G0/G1 du cycle cellulaire. Ce composé induit l'apoptose des cellules COLO 205, comme en témoignent la formation d'échelles dans l'essai de fragmentation de l'ADN et le pic sub-G1. [6]