Dorzolamide HCl

N° de catalogueS1375 Lot:S137501

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Données techniques

Formule

C10H16N2O4S3.HCl

Poids moléculaire 360.9 N° CAS 130693-82-2
Solubilité (25°C)* In vitro Water 14 mg/mL (38.79 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl est un inhibiteur hydrosoluble et puissant de l'carbonic anhydrase II et IV humaine avec un Ki de 1,9 nM et 31 nM, respectivement, utilisé comme agent anti-glaucome.
Cibles
Carbonic anhydrase II Carbonic anhydrase IV Carbonic anhydrase I
1.9 nM(Ki) 31 nM(Ki) 6000 nM(Ki)
In vitro Le Dorzolamide est un puissant inhibiteur de la Carbonic Anhydrase (CA) II qui pénètre la sclère et la cornée pour atteindre le processus ciliaire et diminue la formation de HCO3 et d'humeur aqueuse. Le Dorzolamide provoque une vasodilatation des artères rétiniennes, pré-contractées par trois mécanismes différents par action directe et vraisemblablement indépendante des changements de pH extracellulaire.
In Vivo Le Dorzolamide, administré deux et trois fois par jour, diminue significativement la pression intraoculaire (PIO) chez les chiens glaucomateux dès le premier jour (deux fois par jour 7,6 mmHg, et trois fois par jour 16,4 mmHg) et cette diminution est encore plus importante au jour 5 (deux fois par jour 10,4 mmHg, et trois fois par jour 13,9 mmHg). Le Dorzolamide (instillé dans l'œil traité du jour 1 au jour 5) combiné au méthazolamide oral (administré du jour 3 au jour 5) diminue significativement la PIO dans l'œil au jour 1, au jour 3 et pour l'ensemble du jour 5 pour les deux yeux. Le Dorzolamide (2%) instillé trois fois par jour produit des diminutions de PIO similaires à celles obtenues avec la combinaison de méthazolamide oral et de Dorzolamide 2% administrée deux fois par jour. Le chlorhydrate de Dorzolamide induit une très forte réduction de la PIO et s'avère également très efficace la nuit chez le lapin. Le Dorzolamide abaisse au maximum la pression intraoculaire (PIO) des singes glaucomateux de 22%, 30% et 37%, respectivement.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/

De Selleck Dorzolamide HCl A été cité par 2 Publications

The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156] PubMed: 34214167
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] PubMed: N/A

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