Dofetilide

N° de catalogueS1658 Lot:S165802

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Données techniques

Formule

C₁₉H₂₇N₃O₅S₂

Poids moléculaire

441.56

N° CAS

115256-11-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Dofetilide (UK-68798) est un bloqueur sélectif des Potassium Channel ((hERG)), utilisé comme médicament antiarythmique de classe III.

Cibles

Potassium channel

In vitro

Dofetilide bloque les courants HERG dans des macro-patchs excisés d'ovocytes de Xenopus. Ce composé (1 μM) réduit l'amplitude de l'IKr à 61 % des courants de contrôle dans les cardiomyocytes de cobaye, mesurée par des impulsions de test de 200 ms et l'analyse des courants de queue de désactivation de l'IKr. Il augmente la disparité apico-basale de la repolarisation, en raison d'une augmentation plus marquée des ERPs à l'apex qu'à la base dans le cœur canin intact.

In Vivo

Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) ne supprime pas les arythmies d'automaticité induites par la ligature coronarienne en deux étapes et l'épinéphrine ou les arythmies de ligature coronarienne et de reperfusion, mais supprime l'arythmie de réentrée induite par PES chez les chiens atteints d'un ancien infarctus du myocarde (IM). Ce composé montre également un effet antiarythmique chez certains chiens atteints d'arythmie digitalique. Il augmente l'intervalle QT et montre un effet chronotrope négatif similaire à celui d'autres médicaments de classe III, mais diffère des profils antiarythmiques d'autres agents de classe III tels que le D-sotalol, l'E-4031 et le MS-551 en ce qu'il n'empêche pas l'apparition de la fibrillation ventriculaire (FV) immédiatement après la reperfusion coronarienne et a certains effets antiarythmiques sur l'arythmie digitalique. Cette substance chimique provoque une augmentation des résorptions et les mêmes malformations dépendantes du stade chez les rats Sprague-Dawley.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8921803/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7528839/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11862126/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

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De Selleck Dofetilide A été cité par 7 Publications

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Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types. [Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60]	PubMed: 25841593

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