Données techniques
| Formule | C17H21NO.HCl |
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| Poids moléculaire | 291.82 | N° CAS | 147-24-0 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||||
| Ethanol | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Diphenhydramine HCl est un antagoniste du histamine H1 receptor de première génération, utilisé dans diverses affections allergiques telles que la rhinite, l'urticaire et la conjonctivite. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La Diphenhydramine bloque les courants sodiques sensibles à la tétrodotoxine (TTX-S) et résistants à la tétrodotoxine (TTX-R) avec des valeurs de K(d) de 48 mM et 86 mM, respectivement, à un potentiel de maintien de -80 mV. La Diphenhydramine décale la courbe de conductance-tension pour les courants sodiques TTX-S dans la direction dépolarisante mais a peu d'effet sur celle des courants sodiques TTX-R. La Diphenhydramine provoque un décalage de la courbe d'inactivation à l'état stable pour les deux types de courants sodiques dans la direction hyperpolarisante. La Diphenhydramine produit un bloc profond dépendant de l'utilisation lorsque les cellules sont stimulées à plusieurs reprises avec des impulsions dépolarisantes à haute fréquence. La Diphenhydramine induit l'apoptose de manière dose- et temps-dépendante dans les lignées cellulaires CCRF-CEM et Jurkat, tandis que la Cimétidine ne parvient pas à induire des effets significatifs à des concentrations similaires. L'apoptose induite par la Diphenhydramine est évaluée en termes de morphologie, de cytométrie en flux et de libération du cytochrome c dans le cytosol. La Diphenhydramine inhibe la prolifération cellulaire sans induire d'apoptose dans les cellules mononucléaires du sang périphérique humain. La Diphenhydramine (500 nM) réduit significativement le taux de décharge de base des neurones gris périaqueducaux sans effet significatif sur la fréquence des potentiels postsynaptiques. La Diphenhydramine à forte concentration inhibe les neurones gris périaqueducaux, mais à faibles concentrations, elle n'a aucun effet sur le taux de décharge de base et elle bloque la réponse à la neurotensine et à la stimulation du noyau préoptique médial. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Diphenhydramine HCl A été cité par 3 Publications
| Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] | PubMed: 30771469 |
| Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] | PubMed: 31262903 |
| In Vitro Micropatterned Human Pluripotent Stem Cell Test (µP-hPST) for Morphometric-Based Teratogen Screening. [Xing J, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):8491] | PubMed: 28819231 |
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