Données techniques
| Formule | C20H25NO2 |
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| Poids moléculaire | 311.42 | N° CAS | 65928-58-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (199.08 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Dienogest (STS 557) est une progestérone synthétique active par voie orale, utilisée pour la contraception et le traitement de l'endométriose. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Dienogest active le Progesterone Receptor (EC50=3,4 ou 10,5 nM) avec une activité antagoniste sur le récepteur des androgènes (EC50=420,6 ou 775,0 nM) mais aucune action agoniste ni antagoniste sur les GR, MR (3000 nM). Ce composé combiné à l'œstradiol entraîne une augmentation des niveaux d'ARNm de la prolactine et de la production de prolactine de manière dose-dépendante dans les cellules stromales endométriales humaines (ESC). Il agit directement sur le tissu endométrial en réponse progestative, telle que la décidualisation, augmente la production de prolactine et le retard de croissance. Cette substance chimique à une concentration de 0,1 μM et 1 μM inhibe significativement l'incorporation de BrdU dans l'ADN à 24 et 48 heures dans les cellules stromales endométriosiques cultivées. Elle augmente significativement les cellules en phase G0/G1 et réduit les cellules en phase S et en phase G2/M en 24 et 48 heures dans les cellules stromales endométriosiques cultivées. | |
| In Vivo | Dienogest (0,1-1 mg/kg par jour, p.o.) réduit le volume de l'implant endométrial dans la même mesure que le Danazol (100 mg/kg par jour, p.o.) chez les rats. Ce composé améliore les altérations du système immunitaire induites par l'implant endométrial : c'est-à-dire qu'il augmente l'activité des cellules tueuses naturelles des cellules du liquide péritonéal et des cellules spléniques, diminue le nombre de cellules du liquide péritonéal et diminue la production d'interleukine-1 bêta par les macrophages péritonéaux. Il (0,1 mg/kg par jour) combiné à la Busereline (0,3 mg/kg par jour) supprime la perte osseuse minérale induite par la busereline seule, sans réduction de l'effet sur les implants endométriaux. |
Protocole (de référence)
Références
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