Didanosine

N° de catalogueS1702 Lot:S170202

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Données techniques

Formule

C10H12N4O3
Poids moléculaire 236.23 N° CAS 69655-05-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Didanosine est un inhibiteur de la Reverse Transcriptase avec un IC50 de 0,49 µM.
Cibles
Reverse transcriptase
490 nM
In vitro La Didanosine induit des accumulations de gouttelettes lipidiques cytoplasmiques, augmente la production de lactate et diminue les activités de la COX (complexe IV) et de la SDH (partie du complexe II) dans les cellules musculaires humaines cultivées. Ce composé est converti en sa forme active, le didésoxyadénosine-5'-triphosphate (ddATP), qui inhibe la Reverse Transcriptase du VIH et arrête la croissance de l'ADN viral dans la cellule cible du VIH. Il induit des diminutions dose-dépendantes du nombre de neurites, de la longueur de la neurite la plus longue dans chaque neurone, et de la longueur totale des neurites par neurone dans des cultures de cellules DRG dissociées après 3 jours de traitement. Ce produit chimique induit une rétraction ou une perte de neurites de manière dose-dépendante dans les neurones DRG dissociés, suggérant qu'il pourrait partiellement contribuer au développement de la neuropathie périphérique. Il potentialise la mutagénicité de la Zidovudine dans le gène de la thymidine kinase (TK) des cellules lymphoblastoïdes humaines TK6 cultivées. Ce composé combiné à la Zidovudine provoque une augmentation significative des PCE micronucléées et induit une augmentation significative des mutants Tk, ce qui est associé à la perte de l'allèle Tk+ de type sauvage. Il déplète l'ADN mitochondrial (ADNmt) dans les hépatocytes cultivés; cette déplétion de l'ADNmt est associée à une production in vitro accrue de lactate.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9168161/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10651392/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17619152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14767983/

De Selleck Didanosine A été cité par 6 Publications

Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Piperacetazine Directly Binds to the PAX3::FOXO1 Fusion Protein and Inhibits Its Transcriptional Activity [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2030-2043] PubMed: 37732905
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
PARP1 depletion induces RIG-I-dependent signaling in human cancer cells [ PLoS One, 2018, 13(3):e0194611] PubMed: 29590171
Repression of Stress-Induced LINE-1 Expression Protects Cancer Cell Subpopulations from Lethal Drug Exposure. [ Cancer Cell, 2017, 32(2):221-237] PubMed: 28781121

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