Darunavir Ethanolate

N° de catalogueS1620 Lot:S162005

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Données techniques

Formule

C27H37N3O7S.C2H5OH
Poids moléculaire 593.73 N° CAS 635728-49-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017) est un inhibiteur non peptidique de la HIV protease, utilisé pour traiter l'infection par le VIH.
Cibles
HIV protease
In vitro Le Darunavir présente une activité puissante contre les souches de VIH résistantes aux autres inhibiteurs de Protease disponibles. Le Darunavir inhibe l'efflux médié par la P-glycoprotéine de l'ester de calcéine-acétioxyméthyle dans les cellules L-MDR1 avec une puissance inhibitrice de 121 mM. Le Darunavir est une protéine qui imite les séquences de phénylalanine aux positions 167 et 168 du polypeptide gag-pol et se lie aux sites actifs de la HIV protease, inhibant ainsi son activité. Le Darunavir bloque l'infectivité et la réplication de chacune des variantes du VIH-1 à des concentrations allant jusqu'à 5 μM. Le Darunavir montre une forte activité ARV contre un panel sélectionné de 19 isolats cliniques recombinants portant de multiples mutations de Protease conférant une résistance à une moyenne de cinq autres inhibiteurs de protéine. Le Darunavir inhibe 75% des 1501 virus résistants au PI testés avec une concentration efficace moitié maximale (EC50) de < 10 nM.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721237/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696796/

Validation du produit par le client

<p>HIV PIs variably alter intracellular HIV epitope stability. (A) HLA-A02–restricted SL9 epitope (SLYNTVATL, aa 77–85 in HIV-1 Gag p17) was degraded in PBMC extracts pretreated with DMSO (control, circles), 5 µM of Nelfinavir (triangles) or 5 µM of Saquinavir (squares). Remaining peptide was quantified by RP-HPLC analysis after 0, 10, 30 and 60 minutes. 100% represents the amount of peptide at time 0 calculated as the surface under the peptide peak detected by RP-HPLC (815.986, 821.569, and 813.118 for DMSO, Saquinavir, and Nelfinavir, respectively). Times at which 50% of the SL9 peptide remained correspond to peptide half-lives (37 min, 52 min and 24 min for Control, Saquinavir and Nelfinavir respectively). (B–F) HLA-A02–SL9, HLA-B57-KF11, HLAB57-ISW9, HLA-B57-TW10 and HLA-A11-ATK9 epitopes (from B to F respectively) were degraded in PBMC extracts pretreated with DMSO, 2 µM or 5 µM PI (Saquinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Atazanavir or Darunavir). The cytosolic half-lives in control condition were 33.87, 25.66, 14.83, 119.4 and 37.21 minutes for SL9, KF11, ISW9, TW10 and ATK9 respectively. Fold differences of each epitope half-life upon treatment compared to control are presented in each panel. All data represent the average of 4 different experiments using 4 different PBMC extracts. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, 1-way ANOVA with Dunnett’s post-test.<br /> </p>

, , Drug Metab Dispos, 2016, 44(3):398-408.

De Selleck Darunavir Ethanolate A été cité par 8 Publications

Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Solitary inhibition of the breast cancer resistance protein (BCRP) efflux transporter results in a clinically significant drug-drug interaction with rosuvastatin by causing up to a two-fold increase in statin exposure [Elsby R, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):398-408] PubMed: 26700956
Sequence-Specific Alterations of Epitope Production by HIV Protease Inhibitors. [Kourjian G, et al. J Immunol, 2014, 192(8):3496-506] PubMed: 24616479

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