Cryptotanshinone (Tanshinone C)

N° de catalogueS2285 Lot:S228506

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Données techniques

Formule

C19H20O3
Poids moléculaire 296.36 N° CAS 35825-57-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (33.74 mM)
Ethanol 10 mg/mL (33.74 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Cryptotanshinone (Tanshinone C) est un inhibiteur de STAT3 avec une IC50 de 4,6 μM dans un test acellulaire, inhibant fortement la phosphorylation de STAT3 Tyr705 avec un faible effet sur STAT3 Ser727, mais aucun contre STAT1 ni STAT5. Elle induit également l'autophagy dépendante des ROS et l'apoptosis médiée par les mitochondries.
Cibles
STAT3
(HCT-116 cells)
4.6 μM
In vitro La Cryptotanshinone (Tanshinone C), un composé naturel isolé des racines de Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), inhibe significativement l'activité luciférase dépendante de STAT3, la phosphorylation de STAT3 Tyr705 et la dimérisation de STAT3, comparée à la tanshinone IIA qui ne présente aucune activité. À 7 μM, elle bloque de manière drastique la phosphorylation de STAT3 Tyr705 mais pas la phosphorylation de STAT3 Ser727 dans les cellules DU145, et inhibe significativement la phosphorylation de JAK2 avec une IC50 d'environ 5 μM sans affecter la phosphorylation des kinases en amont c-Src et EGFR, suggérant que l'inhibition de la phosphorylation de STAT3 Tyr705 pourrait être due à un mécanisme direct, probablement par liaison au domaine SH2 de STAT3. Ce composé inhibe significativement la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate DU145 hébergeant un STAT3 constitutivement actif avec une GI50 de 7 μM en bloquant l'activité de STAT3, ce qui entraîne la régulation à la baisse de la cycline D1, Bcl-xL et survivine, et par conséquent l'accumulation en phase G0-G1. Il présente un effet inhibiteur de croissance moins important sur les cellules PC3, LNCaP et MDA-MB-468.
In Vivo L'administration de Cryptotanshinone (Tanshinone C) réduit significativement le poids corporel et l'apport alimentaire des souris ob/ob (C57BL/6J-Lepob) et des souris obèses induites par le régime alimentaire (DIO) de manière dose-dépendante. Elle provoque visiblement moins de graisse dans les tissus adipeux, des réductions significatives des taux de triglycérides et de cholestérol sériques, et une activité AMPK 2,5 à 3 fois plus élevée des muscles squelettiques que chez les souris témoins. L'administration orale de ce composé à 600 mg/kg/jour produit des réductions spectaculaires des taux de glucose sanguin des souris ob/ob (C57BL/6J-Lepob), des souris db/db (C57BL/KsJ-Leprdb) et des rats ZDF, qui apparaissent après 3 jours et persistent pendant toute la période de surveillance.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Test de double luciférase dépendant de STAT3

    Les cellules HCT-116 sont transfectées transitoirement avec un plasmide rapporteur contenant l'élément de liaison à STAT3 pour réguler le test de luciférase. Ces cellules sont traitées avec de la Cryptotanshinone (Tanshinone C) pendant 24 heures à une concentration variant de 0,2 à 50 μM. Après traitement, les cellules sont récoltées dans 20 μL de tampon de lyse passif et l'activité luciférase est évaluée à l'aide du kit Dual Luciferase Reporter Assay sur un Wallac Victor2. La concentration de ce composé qui inhibe l'activité luciférase de 50% représente la valeur IC50.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa and HCT-116

  • Concentrations

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • Temps dincubation

    24 or 48 hours

  • Méthode

    Cells are exposed to Cryptotanshinone (Tanshinone C) for 24 or 48 hours. For the determination of cell proliferation, the cell proliferation reagent WST-1 is added and WST-1 formazan is quantitatively measured at 450 nm using an ELISA reader.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Zucker Diabetic Fatty (ZDF) (male) type 2 diabetic rat, ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb) and male C57BL/6J mice with high-fat diet-induced obesity

  • Dosages

    ~600 mg/kg/day

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Validation du produit par le client

(a) Effect on STAT3 DNA binding activity of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone (CTN) and S31-201 in STAT3 mutant cell lines OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2. (b) Effect on cell viability at 48 h of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone and S31-201 in OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2 cells.

Données de [ , , Nat Commun, 2017, 8:14290 ]

After treatment with STAT3 inhibitor cryptotanshinone (crypto; 20 μmol/L) for 48 h, ADSCs were detected for the expression of p-STAT3, STAT3, and exosomal markers. Macrophages were stimulated with exosomes from ADSCs treated with crypto; the expression of Arg-1, p-STAT3, and STAT3 was detected by Western blot

Données de [ , , Diabetes, 2018, 67(2):235-247 ]

Immunoblot analysis of STAT3 in PC3 cells treated or not with cryptotanshinone at the indicated concentration for 30 min or DMSO as a control before incubation in culture medium.

Données de [ , , Cancer Lett, 2018, 416:24-30 ]

(E, F) The mPAC-MIP-RFP cells were infected with Ad-PNM, and treated with cryptotanshinone (CPT; 1 μM), BP-1-102 (10 μM), or DMSO. The percentage of RFP-positive cells among GFP-expressing cells was quantified. *, p < .05 versus DMSO.

Données de [ , , EBioMedicine, 2018, 36:358-366 ]

De Selleck Cryptotanshinone (Tanshinone C) A été cité par 72 Publications

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969] PubMed: 40814362
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
PEDF peptide plus hyaluronic acid stimulates cartilage regeneration in osteoarthritis via STAT3-mediated chondrogenesis [ Bone Joint Res, 2024, 13(4):137-148] PubMed: 38555936
Revisiting the role of endogenous STAT3 in HPV-positive cervical cancer cells [ J Med Virol, 2023, 95(11):e29230] PubMed: 38009614
Galectin-9 Facilitates Epstein-Barr Virus Latent Infection and Lymphomagenesis in Human B Cells [ Microbiol Spectr, 2023, e0493222.] PubMed: 36622166
Inhibitory Effect and Mechanism of Ursolic Acid on Cisplatin-Induced Resistance and Stemness in Human Lung Cancer A549 Cells [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:1307323] PubMed: 37089712
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] PubMed: 37828768
Bile Acid-Microbiome Interaction Promotes Gastric Carcinogenesis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200263] PubMed: 35285172
B7-H4 expression is upregulated by PKCδ activation and contributes to PKCδ-induced cell motility in colorectal cancer [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):147] PubMed: 35410218
The endosomal pH regulator NHE9 is a driver of stemness in glioblastoma [ PNAS Nexus, 2022, 1(1):pgac013] PubMed: 35387234

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