Clotrimazole

N° de catalogueS1606 Lot:S160602

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Données techniques

Formule

C₂₂H₁₇ClN₂

Poids moléculaire

344.84

N° CAS

23593-75-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

Ethanol

69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO

11 mg/mL (31.89 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Le Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097) modifie la perméabilité de la paroi cellulaire Fungal en inhibant la biosynthèse de l'ergostérol, utilisé dans le traitement des infections Fungal.
In vitro	Le Clotrimazole provoque un épuisement soutenu des réserves intracellulaires de Ca2+, ce qui entraîne l'activation de la PKR, la phosphorylation de l'eIF2alpha, et ainsi l'inhibition de la synthèse protéique au niveau de l'initiation de la traduction. Ce composé diminue préférentiellement l'expression des protéines favorisant la croissance, la cycline A, E et D1, entraînant l'inhibition de l'activité kinase dépendante de la cycline et le blocage du cycle cellulaire en G1. Il inhibe les courants activés par l'ADP-ribose dans les cellules HEK-293 exprimant le TRPM2 humain recombinant (hTRPM2). Ce produit chimique (3 mM à 30 mM) produit une inhibition essentiellement complète du courant médié par le TRPM2. Il antagonise les courants de cellule entière et de canal unique activés par l'ADP-ribose dans la lignée cellulaire d'insulinome de rat CRI-G1. Ce composé (2 mM) provoque une forte diminution de la parasitémie, une inhibition complète de la réplication des parasites et la destruction des parasites et des cellules hôtes au cours d'un seul cycle asexué intraérythrocytaire (environ 48 heures). Il inhibe efficacement et rapidement la croissance parasitaire chez cinq souches différentes de P. falciparum, in vitro, quelle que soit leur sensibilité à la Chloroquine.
In Vivo	Le Clotrimazole stimule un sous-ensemble de neurones trijumeaux sensibles à la capsaïcine et à l'huile de moutarde, et a provoqué un comportement nocifensif et une hypersensibilité thermique avec une injection intraplantaire chez la souris. Ce comportement douloureux induit par le composé est supprimé par l'antagoniste du TRPV1, le BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] et absent chez les souris déficientes en TRPV1. Il inhibe le récepteur du froid et du menthol TRPM8, et bloque les réponses induites par le menthol dans les neurones trijumeaux insensibles à la capsaïcine et à l'huile de moutarde.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9653178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19881520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618418/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

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De Selleck Clotrimazole A été cité par 5 Publications

Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601]	PubMed: 39401241
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4]	PubMed: 33767396
The protective effect of EGF-activated ROS in human corneal epithelial cells by inducing mitochondrial autophagy via activation TRPM2. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002]	PubMed: 32083315
Interaction of the phosphorylated DNA-binding domain in nuclear receptor CAR with its ligand-binding domain regulates CAR activation [Shizu R, et al. J Biol Chem, 2018, 293(1):333-344]	PubMed: 29133527

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