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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
20.000mg/ml
(51.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) est un antagoniste du récepteur Histamine H1 avec une IC50 de 12 nM.
Cibles
Histamine H1 receptor
12 nM
In vitro
La Chlorpheniramine inhibe la liaison de la [3H]mepyramine au récepteur Histamine H1 dans le cortex de cobaye avec une IC50 de 8,8 nM. La Chlorpheniramine inhibe la prolifération des cellules MCF-7, MDA-MB 231 et Ehrlich de manière dose-dépendante, et réduit significativement la traduction de l'ARNm de l'ornithine décarboxylase de 50%-70% à 250 μM. La Chlorpheniramine déplace la [3H]pyrilamine du sous-type 1 du récepteur Histamine exprimé dans les cellules CHO avec une IC50 de 66 nM. La Chlorpheniramine présente une activité antipaludique contre la souche CQS (D6) et la souche MDR (Dd2) de P. falciparum avec une IC50 de 61,2 uM et 3,9 uM, respectivement. La Chlorpheniramine présente une cytotoxicité contre la prolifération des lymphocytes spléniques murins induits par la concanavaline A avec une IC50 de 33,4 μM. Le traitement par Chlorpheniramine dans les cellules des glandes salivaires humaines inhibe plus significativement l'augmentation de [Ca2+]i induite par l'histamine de manière concentration-dépendante avec une IC50 de 128 nM que l'augmentation de [Ca2+]i induite par le carbachol avec une IC50 de 43,9 μM.
In Vivo
L'administration orale de Chlorpheniramine inhibe la mortalité induite par l'histamine chez les cobayes avec une ED50 de 0,17 mg/kg. L'administration orale de Chlorpheniramine (10 mg/kg) inhibe significativement le grattage de courte durée chez les souris BALB/c stimulées par une anaphylaxie cutanée active à l'ovalbumine et chez les souris ICR injectées par voie sous-cutanée d'histamine, mais pas le grattage de longue durée observé chez les souris NC/Nga, contrairement à la dexaméthasone ou au tacrolimus. L'administration de Chlorpheniramine (20 mg/kg) abolit significativement l'augmentation du sommeil paradoxal chez les rats induite par le stress d'immobilisation en raison du blocage des mécanismes histaminergiques et cholinergiques générant le sommeil paradoxal.
Les segments (1 cm) d'iléon isolé de cobayes sont suspendus dans un bain d'organes contenant une solution de Tyrode (ventilation, 32 °C). Les réponses contractiles à l'histamine (0,54 μM) sont mesurées avec un transducteur isotonique. Une concentration définie de Chlorpheniramine est ajoutée dans le bain d'organes 5 minutes avant l'ajout d'histamine. La valeur IC50 de la Chlorpheniramine est calculée par la méthode probit.
Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.
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