Celecoxib (SC-58635)

N° de catalogueS1261 Lot:S126106

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Données techniques

Formule

C17H14F3N3O2S
Poids moléculaire 381.37 N° CAS 169590-42-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (262.21 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.28 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%TWEEN80 45%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (13.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Celecoxib est un inhibiteur sélectif de COX-2 avec un IC50 de 40 nM dans les cellules Sf9.
Cibles
COX-2
(Sf9 cells)
40 nM
In vitro

Celecoxib montre une faible sensibilité vis-à-vis de COX-1 avec un IC50 de 15 μM. Ce composé montre un effet antiprolifératif sur les lignées cellulaires de carcinome nasopharyngé (NPC), y compris HNE1 et CNE1-LMP1, avec un IC50 de 32,86 μM et 61,31 μM, respectivement.

In Vivo

Celecoxib présente une puissante activité anti-inflammatoire orale. Ce composé réduit l'inflammation aiguë dans le test de l'œdème au carragénane et l'inflammation chronique dans le modèle d'arthrite adjuvante avec une ED50 de 7,1 mg/kg et 0,37 mg/kg/jour, respectivement. De plus, il présente également une activité analgésique dans le modèle d'hyperalgésie de Hargreaves avec une ED50 de 34,5 mg/kg. En outre, ce produit chimique ne produit aucune toxicité gastro-intestinale aiguë chez le rat à des doses allant jusqu'à 200 mg/kg et aucune toxicité gastro-intestinale chronique chez le rat à des doses allant jusqu'à 600 mg/kg/jour sur 10 jours. Dans un modèle de souris femelle C3Hf/KamLaw, il augmente le temps de survie médian de 105 jours (intervalle, 79-145 jours) après une irradiation thoracique locale (LTI) de 13,5 Gy seule à 142 jours (intervalle, 94-155 jours).

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Dosage enzymatique de la COX in vitro

    L'expression de la protéine COX dans les cellules d'insectes est déterminée en évaluant la capacité de synthèse de PG dans les homogénats de cellules incubées pendant 3 jours avec le baculovirus COX-1 ou COX-2. Les cellules exprimant COX-1 ou COX-2 sont homogénéisées et incubées avec de l'acide arachidonique (10 μM). L'activité de la COX est déterminée en surveillant la production de PG. Aucune activité de la COX n'est détectée dans les cellules Sf9 infectées par un simulacre. Ce composé est pré-incubé avec des homogénats bruts à 1% de CHAPS (2-10 μg de protéines) pendant 10 minutes avant l'addition d'acide arachidonique. Le PGE2 formé est détecté par ELISA après 10 minutes d'incubation.
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HNE1 and CNE1-LMP1

  • Concentrations

    0-75 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    The antiproliferative effect of Celecoxib on NPC cells is assessed using an MTT assay. Cells are seeded into 96-well plates and allowed to attach for 24 hours. The cells are then treated with increasing concentrations of this compound (0 to 75 μM) dissolved in DMSO (final concentration ≤0.1%) and incubated for up to 48 hours. After the incubation, 20 μL of MTT dye (5 mg/mL) are added to each well and cells are incubated at 37 °C for 4 hours. After removing the supernatants, the crystals are dissolved in DMSO and the absorbance is measured at 490 nm. The half-maximal inhibitory concentration (IC50) values and the 95% confidence intervals are calculated using probit regression using SPSS 15.0 software. The experiment is performed in triplicate and repeated at least three times.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    A 0.1 mL aliquot of a 1% solution of carrageenan in 0.9% sterile saline or 1 mg of Mycobacterium butyricum in 50 μL of mineral oil is administered to the right hind foot pad of male Sprague−Dawley rats.

  • Dosages

    ≤200 mg/kg

  • Administration

    Administered via p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9135032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22504904/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22672748/

Validation du produit par le client

<p>Reduced hepatic lipid contents and alleviated liver injury in EC-AMPK mice treated with selective COX-2 inhibitors. Wild-type and EC-AMPK mice given a high fat diet were treated with vehicle, celecoxib or nimesulide for a period of 4 weeks. At the end of treatment, parameters including body weight and circulating glucose (A), serum triglyceride and cholesterol levels (B were measured and presented as percentage comparisons against those from vehicle-treated wild-type mice. *<em>P</em> < 0.05 versus wild-type mice treated with vehicle; #<em>P</em> < 0.05 versus EC-AMPK mice treated with vehicle, <em>n</em> = 3-5.</p>

Données de [ Br J Pharmacol , 2014 , 171(2), 498-508 ]

Breast cancer cells, wild type (WT) or anoikis resistant (AR) variants, were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Cells were isolated after 24h and viability determined by trypan blue exclusion (n = 3, +/- SEM) * p < 0.05 greater than corresponding value in vehicle control. Upper inset pictures: HCC38 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Cells were isolated after 24h and viability determined using a live-dead assay (red cells = dead; green cells = alive) (n = 3, +/- SEM) * p < 0.05 greater than corresponding value in vehicle control.

Données de [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

Tumors were resected from mice 10 days after orthotopic inoculation of 4T1-Luc2 cells, and hydrogels loaded with the following payloads were evaluated: anti–PD-1, anti-CTLA-4, IL-15sa, lenalidomide, celecoxib, STING-RR, or R848. Mice that did not receive a hydrogel were examined as a negative control. (A) IVIS imaging of 4T1-Luc2 cells is shown for all groups described and illustrates tumor burden.

Données de [ , , Science, 2018, 10(433), doi: 10.1126/scitranslmed.aar1916 ]

Effect of celecoxib on the in vitro proliferation of BRAFV600E and NRASQ61R melanoma cell lines. a BRAFV600E A375 and NRASQ61R SK-MEL-2 melanoma cells were seeded at the density of 3 × 10<sup>3</sup> per well in a 96-well plate and incubated with the indicated concentrations of celecoxib. Untreated cells were used as a control. DMSO (vehicle of celecoxib) concentration was maintained at 0.02% in all wells. Following a 24 h incubation at 37℃ in a 5% CO2 atmosphere, growth inhibition was determined by MTT assay. Data are expressed as mean percent of proliferation ± SD of treated cells as compared to untreated control cells. Mean percent of proliferation and SD were calculated from three independent experiments performed in triplicate. Difference between doses of celecoxib was calculated using unpaired t-test. *** indicate P < 0.001. b BRAFV600E A375 and NRASQ61R SK-MEL-2 melanoma cells were seeded at the density of 4 × 10<sup>5</sup> per well in a 75 cm<sup>2</sup> tissue culture flask and incubated with celecoxib (60 μM). Untreated cells were used as a control. DMSO (vehicle of celecoxib) concentration was maintained at 0.02% in all wells. Following a 24 h incubation at 37℃ in a 5% CO2 atmosphere, viability of cells was determined by trypan blue assay. Data are expressed as mean percentage of viable (negative) and death cells (positive) of treated cells as compared to untreated control cells. *** indicate P < 0.001

Données de [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):46 ]

De Selleck Celecoxib (SC-58635) A été cité par 115 Publications

Tumor-initiating stem cells fine-tune the plasticity of neutrophils to sculpt a protective niche [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5] PubMed: 41349542
Monkeypox virus induces ferroptosis to facilitate viral replication and promotes inflammatory responses [ Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877] PubMed: 40536397
The nonsteroidal anti-inflammatory drug sulindac reverses obesity-driven immunosuppression and triple-negative breast cancer progression [ Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186] PubMed: 41137072
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Hyperoxia-activated Nrf2 regulates ferroptosis in intestinal epithelial cells and intervenes in inflammatory reaction through COX-2/PGE2/EP2 pathway [ Mol Med, 2025, 31(1):1] PubMed: 39754066
Protein kinase a suppresses antiproliferative effect of interferon-α in hepatocellular carcinoma by activation of protein tyrosine phosphatase SHP2 [ J Biol Chem, 2025, 301(2):108195] PubMed: 39826687
Missense Mutant p53 Transactivates Wnt/β-Catenin Signaling in Neighboring p53-Destabilized Cells through the COX-2/PGE2 Pathway [ Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23] PubMed: 39641656
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583] PubMed: 38958445
Therapeutic Anti-Tumor Efficacy of DC-Based Vaccines Targeting TME-Associated Antigens Is Improved When Combined with a Chemokine-Modulating Regimen and/or Anti-PD-L1 [ Vaccines (Basel), 2024, 12(7)777] PubMed: 39066414
Celecoxib Combined with Tocilizumab Has Anti-Inflammatory Effects and Promotes the Recovery of Damaged Cartilage via the Nrf2/HO-1 Pathway In Vitro [ Biomolecules, 2024, 14(12)1636] PubMed: 39766343

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