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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
La Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) est un bloqueur de sodium channel avec une IC50 de 131 μM dans les synaptosomes de cerveau de rat.
Cibles
Sodium channel
131 μM
In vitro
La Carbamazepine inhibe la liaison de la [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) à un site récepteur du voltage-sensitive sodium channel avec une IC50 de 131 μM, afin de diminuer l'activation du flux ionique du sodium channel dans les synaptosomes de cerveau de rat. Ce composé réduit l'affinité du récepteur en raison d'un taux accru de dissociation du ligand du complexe récepteur-ligand, sans altérer la capacité de liaison maximale de l'analyse de Scatchard de la liaison de la BTX-B aux synaptosomes, suggérant un mécanisme allostérique indirect pour l'inhibition anticonvulsivante de la liaison de la BTX-B. Il n'altère pas la liaison basale de la 125I-labeled scorpion toxin aux synaptosomes en l'absence de batrachotoxine, mais lorsque la batrachotoxine (1,25 μM) est ajoutée, cette substance chimique inhibe l'augmentation dépendante de la batrachotoxine de la liaison de la scorpion toxin d'une manière concentration-dépendante avec une IC50 de 260 μM médiée au site de liaison de la toxine alcaloïde, dont aucune n'affecte la liaison de la [3H]saxitoxin.
In Vivo
La Carbamazepine à 25 mg/kg augmente significativement les niveaux extracellulaires de dopamine striatale et hippocampale (DA), de 3,4-dihydroxyphenylalanine (DOPA), d'acide 3,4-dihydroxyphenylacétique (DOPAC) et d'acide homovanillique (HVA) de manière dose-dépendante, tandis que ce composé à 50 mg/kg diminue significativement les niveaux totaux de DA et DOPA striatale ainsi que de HVA hippocampale, mais n'a aucun effet sur les niveaux totaux de DOPAC et HVA striatales ni sur la DA, la DOPA et le DOPAC hippocampaux. L'administration intrapéritonéale de cette substance chimique (~100 mg/kg) à des rats produit des augmentations significatives des concentrations corticales cérébrales de stéroïdes neuroactifs et de stéroïdes neuroactifs dans le plasma de manière dose et temps dépendante, la DHEA formée à la suite du clivage de la chaîne latérale de la prégnénolone n'étant pas affectée.
Caractéristiques
Médicament de première ligne fréquemment prescrit pour le traitement des crises épileptiques partielles et généralisées tonico-cloniques.
Complement Receptor 3 Mediates HIV-1 Transcytosis across an Intact Cervical Epithelial Cell Barrier: New Insight into HIV Transmission in Women
[ mBio, 2022, e0217721]
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells
[ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]
Effects of MDR1 (C3435T) Polymorphism on Resistance, Uptake, and Efflux to Antiepileptic Drugs
[10.1089/dna.2018.4553 DNA Cell Biol, 2019, 10.1089/dna.2018.4553]
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