Artemisinin

Il a été démontré que l'activité antipaludique de l'Artemisinin est médiatisée par l'oxygène activé (c'est-à-dire le superoxyde, le peroxyde d'hydrogène et/ou les radicaux hydroxyles). Ce composé et l'héroïne semblent former un adduit dont le comportement ressemble à celui du parasite de ce produit. [1] Son activité peut être potentialisée par l'oxygène et les agents oxydants et atténuée par les agents réducteurs. La susceptibilité de ce composé peut être influencée par des changements génétiques dans les loci codant pour la protéine 1 de résistance multidrogue de P. falciparum (PfMDR1) et le transporteur de résistance CHQ de P. falciparum (PfCRT). [2] Il est efficace non seulement contre les souches multirésistantes de P. falciparum, mais possède une large spécificité de stade contre le cycle de vie du Plasmodium, y compris une activité tout au long des stades sanguins asexués et également les stades gamétocytes sexuels qui peuvent réduire la propagation de la maladie dans les zones à faible transmission. Ce produit chimique a également été étudié pour ses effets antiprolifératifs contre un large éventail de lignées cellulaires cancéreuses. Il est actif contre d'autres espèces de parasites telles que Toxoplasma et Babesia qui ne contiennent pas d'hématine. Ce composé entraîne une diminution de la prolifération, des niveaux accrus de stress oxydatif, l'induction de l'apoptose et l'inhibition de l'angiogenèse dans les cellules cancéreuses. Il a également été démontré qu'il inhibe les falcipaïnes, une cystéine protéase de la famille de la papaïne qui aide à la dégradation de l'hémoglobine. [3]