Apigenin

N° de catalogueS2262 Lot:S226204

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Données techniques

Formule

C15H10O5

Poids moléculaire 270.24 N° CAS 520-36-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Apigenin est un puissant inhibiteur du P450 pour le CYP2C9 avec un Ki de 2 μM.
Cibles
CYP2C9
2 μM(Ki)
In vitro Apigenin inhibe la PKC en compétition avec l'adénosine triphosphate (ATP). Ce composé réduit également le niveau de phosphorylation des protéines cellulaires stimulée par le TPA et inhibe l'expression de c-jun et c-fos induite par le TPA. Il exerce un effet de réversion sur la morphologie transformée des cellules NIH3T3 transformées par v-H-ras. Il a été démontré qu'il possède des propriétés antimutagènes dans un contexte de génotoxicité induite par le nitropyrène dans des cellules ovariennes de hamster chinois. Ce produit chimique supprime l'activité et l'expression de la cyclooxygénase-2 et de la monoxyde d'azote synthase-2 induites par le LPS dans les macrophages de souris. Il a été rapporté qu'il inhibe l'activité de la protéine kinase C, la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), la transformation des fibroblastes embryonnaires de souris C3HI et les oncogènes en aval dans les cellules NIH3T3 transformées par v-Ha-ras. Ce composé bloque la kinase régulée par la prolifération des peroxysomes (ERK), une MAPK dans les hépatocytes isolés. Il a également été démontré qu'il régule à la baisse l'expression de l'échangeur Na+/Ca2+, une protéine importante pour l'extrusion du calcium dans les myocytes cardiaques de rats nouveau-nés. Il induit un arrêt réversible G2/M et G0/G1 en inhibant l'activité de la kinase p34 (cdc2), accompagné d'une stabilité accrue de la protéine p53 dans les cellules épidermiques et les fibroblastes. Il est également efficace pour inhiber la régulation positive de l'ICAM-1 induite par le TNFα dans les cellules endothéliales humaines cultivées. Il inhibe l'expression de HIF-1α et de VEGF via les voies PI3K/Akt/p70S6K1 et HDM2/p53 dans les cellules cancéreuses ovariennes humaines. Il inhibe la différenciation en supprimant la transduction du signal MAPK et en réduisant le niveau du facteur de transcription API dans les kératinocytes humains. Ce composé inhibe également la prolifération des kératinocytes humains.
In Vivo Apigenin régule à la baisse la production d'IL-4 chez les souris BALB/C immunisées à l'ovalbumine. Ce composé inhibe les métastases pulmonaires du mélanome en altérant l'interaction des cellules tumorales avec l'endothélium. Il a été démontré qu'il provoque une augmentation significative du poids utérin et de la concentration utérine globale du récepteur d'œstrogènes (ER)-α chez les souris femelles (64) et supprime également la croissance des cellules du cancer de la prostate et du sein par l'intermédiaire du récepteur d'œstrogènes β1. Ce produit chimique supprime les niveaux d'IGF-I dans les xénogreffes de tumeurs prostatiques et augmente les niveaux d'IGFBP-3, une protéine de liaison qui séquestre l'IGF-I dans la circulation vasculaire. Ce composé (12,5 mg/kg) augmente la prolifération cellulaire dans le gyrus denté de l'hippocampe de souris adultes.
Caractéristiques Beaucoup plus puissant que le kaempférol et la myricétine dans l'inhibition de la CT-L.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells

  • Concentrations

    0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    To measure the effect of apigenin on cell viability, the WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells were seeded in 24-well plates (1 × 105 cells/well) for 16-18 h. The cells were then treated with or without various concentrations (0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml) of this compound for 24 h. Each treatment was repeated 3 times. After the exposure period, the medium was removed and followed by washing the cells with PBS. The medium was then changed and incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution (5 mg/ml)/well for 4 h. The medium was removed, and formazan was solubilised in isopropanol and measured spectrophotometrically at 563 nm. The percentage of viable cells was estimated by comparing them with the untreated control cells.
Étude animale :

[6]
  • Modèles animaux

    heterozygous C57BL/TGN TRAMP mice

  • Dosages

    20 and 50 μg/mouse/day

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

Validation du produit par le client

<p>Western blotting confirmed that both GLUT-1 (A) and p-Akt (B) were expressed in Hep-2 cells in different apigenin and cisplatin concentration.</p>

, , Int J Clin Exp Pathol, 2014, 7(7):3938-3.

SKH-1 mice were subjected to UVB radiation (1000 J/m2 daily, 5 days), or topical apigenin (Api, 5 μmol, in 200 μl vehicle, DMSO: acetone 1:9) was applied 1 h prior to each UVB exposure. Mice were also sham-irradiated and treated with apigenin, and the control group of mice was subjected to sham irradiation and vehicle. 24 h after the final UVB exposure, the mice were euthanized, dorsal skin was harvested, fixed in formalin and paraffin-embedded. (A) Representative Hematoxylin and Eosin (H&E) staining of skin sections (scale bar, 100 μm). (B) Quantitation of epidermal thickness (mean ± SD), *, P < 0.001; **, P< 0.0001. Three sections per mouse and 3 mice per group were evaluated.

Données de [ , , Cell Signal, 2016, 28(5):460-468 ]

The effects of apigenin and GLUT-1 AS-ODNs on xenograft apoptosis (the second experiment), observed an under optical microscope (magnification, ×400), and the percentage of apoptotic cells in 100 cells per field was counted and used to calculate the mean apoptosis index (AI). AI, apoptotic index.

Données de [ , , Oncol Rep, 2015, 34(4):1805-14 ]

GLUT-1 mRNA expression levels were significantly reduced in the ACC-2 human adenoid cystic carcinoma cells following treatment with increasing doses of apigenin (P<0.05), as determined by reverse transcription-quantitative polymerase chain reaction. Following treatment with 10 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA did not vary significantly with increasing treatment duration (P>0.05). Following treatment with 40 and 160 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA were significantly reduced with increasing treatment duration. *P<0.05 vs. control. GLUT-1, glucose transporter-1.

Données de [ , , Mol Med Rep, 2015, 12(5):6461-6 ]

De Selleck Apigenin A été cité par 33 Publications

Apigenin inhibits lipid metabolism of hepatocellular carcinoma cells by targeting the histone demethylase KDM1A [ Phytomedicine, 2024, 135:156024] PubMed: 39341125
The Effects of Resveratrol and Apigenin on Jejunal Oxidative Injury in Ducks and on Immortalized Duck Intestinal Epithelial Cells Exposed to H2O2 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611] PubMed: 38790716
Viscoelastic high-molecular-weight hyaluronic acid hydrogels support rapid glioblastoma cell invasion with leader-follower dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.04.04.588167] PubMed: 38617333
Connexin43 is associated with the progression of clear cell renal carcinoma and is regulated by tangeretin to sygergize with tyrosine kinase inhibitors [ Transl Oncol, 2023, 35:101712] PubMed: 37354638
Synergism Antiproliferative Effects of Apigenin and Naringenin in NSCLC Cells [ Molecules, 2023, 28(13)4947] PubMed: 37446609
Nao Tan Qing ameliorates Alzheimer's disease-like pathology by regulating glycolipid metabolism and neuroinflammation: A network pharmacology analysis and biological validation [ Pharmacol Res, 2022, 185:106489] PubMed: 36228869
Glycosylated modification of MUC1 maybe a new target to promote drug sensitivity and efficacy for breast cancer chemotherapy [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):708] PubMed: 35970845
Apigenin Induced Apoptosis by Downregulating Sulfiredoxin Expression in Cutaneous Squamous Cell Carcinoma [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8172866] PubMed: 35965686
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Chem Biol Interact, 2022, S0009-2797(22)00171-5] PubMed: 35513012

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