Amphotericin B

N° de catalogueS1636 Lot:S163604

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Données techniques

Formule

C47H73NO17
Poids moléculaire 924.08 N° CAS 1397-89-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (54.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Amphotericin B (AMB, NSC 527017) est un antibiotique polyène amphipathique qui perméabilise les membranes contenant de l'ergostérol.
Cibles
ergosterol
In vitro L'administration d'Amphotericin B est limitée par la toxicité liée à la perfusion, y compris la fièvre et les frissons, un effet postulé comme résultant de la production de cytokines pro-inflammatoires par les cellules immunitaires innées. Ce composé induit la transduction du signal et la libération de cytokines inflammatoires par les cellules exprimant TLR2 et CD14. Il interagit avec le cholestérol, le stérol principal des membranes mammaliennes, limitant ainsi l'utilité de ce produit chimique en raison de sa toxicité relativement élevée. Ce médicament est dispersé sous forme pré-micellaire ou sous un état fortement agrégé dans la sous-phase. Il ne tue les promastigotes unicellulaires de Leishmania (LPs) que lorsque des pores aqueux perméables aux petits cations et anions sont formés. Ce composé (0,1 mM) induit un potentiel de polarisation, indiquant une fuite de K+ dans les liposomes chargés en KCl suspendus dans une solution de saccharose iso-osmotique. Il (0,05 mM) présente un effondrement presque total du potentiel de membrane négatif, indiquant une entrée de Na+ dans les cellules.
In Vivo Amphotericin B entraîne la prolongation du temps d'incubation et la diminution de l'accumulation de PrPSc dans le modèle de scrapie du hamster. Ce composé réduit significativement les niveaux de PrPSc chez les souris atteintes d'encéphalopathies spongiformes subaiguës transmissibles (ESST). Il exerce un effet direct sur Plasmodium falciparum et influence l'éryptose des érythrocytes infectés, la parasitémie et la survie de l'hôte dans le paludisme murin. Ce produit chimique a tendance à retarder l'augmentation de la parasitémie et retarde significativement la mort de l'hôte chez les souris infectées par Plasmodium berghei.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12860979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8660406/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

De Selleck Amphotericin B A été cité par 15 Publications

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Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
Bioanalytical methods for pharmacokinetic studies of antileishmanial drugs [ Biomed Chromatogr, 2022, e5519.] PubMed: 36208186
Targeted gene correction and functional recovery in achondroplasia patient-derived iPSCs [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):485] PubMed: 34454631
Synthetic Derivatives of Ciclopirox are Effective Inhibitors of Cryptococcus neoformans [ ACS Omega, 2021, 6(12):8477-8487] PubMed: 33817509
Discovery of broad-spectrum fungicides that block septin-dependent infection processes of pathogenic fungi [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-00790-y] PubMed: 32958858
Anti-fungal activity of a novel triazole, PC1244, against emerging azole-resistant Aspergillus fumigatus and other species of Aspergillus. [ J Antimicrob Chemother, 2019, 74(10):2950-2958] PubMed: 31361006

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